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VX-702

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VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。

VX-702结构式
规格 价格 库存状态
25mg ¥ 783 中国库存现货
50mg ¥ 1485 中国库存现货
100mg ¥ 2673 中国库存现货
200mg ¥ 4833 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。用1 μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。

化学性质
分子量 404.3
分子式 C19H12F4N4O2
CAS号 745833-23-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4734 mL 12.3671 mL 24.7341 mL
5 mM 0.4947 mL 2.4734 mL 4.9468 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2367 mL 2.4734 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Andrey Skripchenko, et al. P38 mitogen activated protein kinase inhibitor improves platelet in vitro parameters and in vivo survival in a SCID mouse model of transfusion for platelets stored at cold or temperature cycled conditions for 14 days

[2] S J Wagner, et al. Amelioration of lesions associated with 24-hour suboptimal platelet storage at 16 °C by a p38MAPK inhibitor, VX-702

[3] Mitalee Tamhane, et al. Comparative renal excretion of VX-702, a novel p38 MAPK inhibitor, and methotrexate in the perfused rat kidney model

[4] Nemanja Damjanov, et al. Efficacy, pharmacodynamics, and safety of VX-702, a novel p38 MAPK inhibitor, in rheumatoid arthritis: results of two randomized, double-blind, placebo-controlled clinical studies

[5] Changhai Ding. Drug evaluation: VX-702, a MAP kinase inhibitor for rheumatoid arthritis and acute coronary syndrome

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