Pyrimethamine是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,IC50为15.4 nM。
别名:Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753
Pyrimethamine is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor with an IC50 of 15.4 nM. It is a medication used for protozoal infections. It is commonly used as an antimalarial drug (for both treatment and prevention of malaria), and is also used (combined with sulfadiazine) in the treatment of Toxoplasma gondii infections in immune-compromised patients, such as HIV-positive individuals. It interferes with folic acid synthesis by inhibiting the enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Folic acid is needed for DNA and RNA synthesis in many species, including protozoa.
分子量 | 248.71 |
分子式 | C12H13ClN4 |
CAS号 | 58-14-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL |
5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL |
10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Nader Pestehchian, et al. A new effective antiplasmodial compound: Nanoformulated pyrimethamine
其他相关的Antifolate产品 |
---|
Methotrexate hydrate
Methotrexate hydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。此外,Methotrexate hydrate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,可用于类风湿关节炎,银屑病和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)的相关研究。 |
Trimetrexate glucuronate
Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂,可以抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase),从而阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成,影响 DNA 和 RNA 合成。具有潜在的抗肿瘤活性, 也可用于抑制肺孢子菌肺炎。 |
Pemetrexed disodium heptahydrate
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。 |
Fanotaprim
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR),IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。 |
LSN 3213128
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号