Antifolate 抑制剂/激活剂/调节剂 Antifolate

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M2711 Folinic acid calcium salt Folinic acid 是一种叶酸拮抗剂(Antifolate)的抑制剂,可以结合二氢叶酸还原酶和阻断叶酸转化为四氢叶酸。
M49951 Methotrexate hydrate Methotrexate hydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。此外,Methotrexate hydrate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,可用于类风湿关节炎,银屑病和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)的相关研究。
M27736 Lometrexol Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
M24691 Mirvetuximab Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。
M13588 Methotrexate disodium Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
M13587 Folinic acid Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
M9787 Aminopterin Aminopterin是一种叶酸衍生物,也是一种二氢叶酸还原酶的抑制剂。
M7108 Pemetrexed Pemetrexed(LY231514)是一种叶酸拮抗剂(antifolate),可用于非鳞状非小细胞肺癌的相关研究。
M6109 Calcium N5-methyltetrahydrofolate Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐,可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。
M6108 Levomefolate calcium Levomefolate是叶酸的人造形式,抗叶酸的作用。
M5866 Pemetrexed Disodium Hydrate Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂(Antifolate)和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
M5662 Folinic acid calcium salt pentahydrate Folinic Acid calcium salt pentahydrate (亚叶酸钙盐五水合物)是还原的叶酸,可与其它化疗药结合使用。
M3303 Pralatrexate Pralatrexate 是一种抗叶酸(Antifolate)物,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。
M3262 Methotrexate metabolite Methotrexate metabolite是一种二氢叶酸还原酶强效抑制剂,IC50为1 nM。
M3254 Pyrimethamine Pyrimethamine是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,IC50为15.4 nM。
M3090 Trimethoprim Trimethoprim 是一种具有口服活性的抗菌剂(Antibiotic),可以通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶(DHFR)来发挥抗菌作用。Trimethoprim对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌具有抑制活性,可用于尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim可诱导大肠杆菌细胞中的蛋白质聚集和热休克蛋白(HSPs)的表达。
M3040 Sulfamethazine Sulfamethazine(磺胺二甲基嘧啶)通过抑制二氢叶酸合成酶活性来阻断二氢叶酸合成。此外, sulfamethazine是一种对氨基苯甲酸(PABA)的结构类似物和竞争性拮抗剂,可以抑制正常的细菌利用PABA来合成叶酸,以及抑制DNA的合成与修复。
M2228 Methotrexate Methotrexate (Amethopterin,甲氨蝶呤)是一种抗代谢剂和抗叶酸剂,具有抗肿瘤和免疫抑制剂活性。Methotrexate 通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),阻止二氢叶酸转化为四氢叶酸,从而抑制细胞内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。这导致DNA和RNA合成受阻,最终抑制细胞增殖。其抗炎作用则通过减少炎症细胞的增殖和活性来实现。Methotrexate 可用于内风湿性关节炎、以及多种肿瘤的研究。
M2034 Pemetrexed disodium Pemetrexed disodium(培美曲塞二钠)是一种新型的,多靶点的抗叶酸(antifolate)化合物,可抑制包括胸苷酸合酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)在内的多种叶酸依赖性酶活性,其Ki值分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。此外,Pemetrexed disodium也是对氧磷酶1(PON1)的抑制剂,IC50值为9.63 μM。
M58379 Pelitrexol Pelitrexol (AG 2037) 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。








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