Sulfamethazine(磺胺二甲基嘧啶)通过抑制二氢叶酸合成酶活性来阻断二氢叶酸合成。此外, sulfamethazine是一种对氨基苯甲酸(PABA)的结构类似物和竞争性拮抗剂,可以抑制正常的细菌利用PABA来合成叶酸,以及抑制DNA的合成与修复。
别名:Sulfadimidine; Sulfadimerazine
Sulfamethazine是一种磺胺类抗菌药,是一种用来治疗支气管炎,前列腺炎以及尿道感染的抗生素。Sulfamethazine通过抑制二氢叶酸合成酶活性来阻断二氢叶酸合成。此外, sulfamethazine是一种对氨基苯甲酸(PABA)的结构类似物和竞争性拮抗剂,可以抑制正常的细菌利用PABA来合成叶酸,而叶酸是一种重要的DNA合成代谢物。Sulfamethazine 通过抑制二氢叶酸合成酶活性来阻断二氢叶酸合成。此外, sulfamethazine 是一种对氨基苯甲酸(PABA)的结构类似物和竞争性拮抗剂,可以抑制正常的细菌利用PABA 来合成叶酸,而叶酸是一种重要的DNA合成代谢物。
分子量 | 278.33 |
分子式 | C12H14N4O2S |
CAS号 | 57-68-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.5929 mL | 17.9643 mL | 35.9286 mL |
5 mM | 0.7186 mL | 3.5929 mL | 7.1857 mL |
10 mM | 0.3593 mL | 1.7964 mL | 3.5929 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] S Kaniou, et al. Photocatalytic oxidation of sulfamethazine
其他相关的Antifolate产品 |
---|
Methotrexate hydrate
Methotrexate hydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。此外,Methotrexate hydrate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,可用于类风湿关节炎,银屑病和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)的相关研究。 |
Trimetrexate glucuronate
Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂,可以抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase),从而阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成,影响 DNA 和 RNA 合成。具有潜在的抗肿瘤活性, 也可用于抑制肺孢子菌肺炎。 |
Pemetrexed disodium heptahydrate
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。 |
Fanotaprim
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR),IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。 |
LSN 3213128
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号