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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M2034 Pemetrexed disodium 培美曲塞二钠 Antifolate
Alimta, LY231514 disodium
Pemetrexed disodium(培美曲塞二钠)是一种新型的,多靶点的抗叶酸(antifolate)化合物,可抑制包括胸苷酸合酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)在内的多种叶酸依赖性酶活性,其Ki值分别为1.3 nM,7.2 nM,和65 nM。此外,Pemetrexed disodium也是对氧磷酶1(PON1)的抑制剂,IC50值为9.63 μM。
M2228 Abitrexate (Methotrexate) 甲氨蝶呤 Antifolate
Amethopterin; CL14377; WR19039
Methotrexate是一种抗代谢物和抗叶酸(Antifolate)制剂,具有抗肿瘤和免疫抑制剂活性。
M2711 Folinic acid calcium salt 亚叶酸钙 Antifolate
Leucovorin
Folinic acid 是一种叶酸拮抗剂(Antifolate)的抑制剂,可以结合二氢叶酸还原酶和阻断叶酸转化为四氢叶酸。
M3090 Trimethoprim 甲氧苄啶 Antifolate
Trimethoprim是一种抑制细菌的抗生素,主要用于预防和研究尿路感染。也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂(Antifolate)。
M3303 Pralatrexate 普拉曲沙 Antifolate
Pralatrexate 是一种抗叶酸(Antifolate)物,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。
M5866 Pemetrexed Disodium Hydrate 培美曲塞二钠水合物 Antifolate
Pemetrexed sodium hydrate
Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂(Antifolate)和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
M7108 Pemetrexed 培美曲塞 Antifolate
LY231514
Pemetrexed(LY231514)是一种叶酸拮抗剂(antifolate),可用于非鳞状非小细胞肺癌的相关研究。
M13588 Methotrexate disodium 甲氨蝶呤钠盐 Antifolate
Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium
Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
M27736 Lometrexol Lometrexol Antifolate
DDATHF
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
M27833 Talotrexin Talotrexin Antifolate
PT523
Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin 的类似物,是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。Talotrexin 是一种 RFC (还原型叶酸载体)的特异性抑制剂,可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
M27935 Lometrexol disodium Lometrexol disodium Antifolate
DDATHF disodium
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制䲧
M28430 Lometrexol hydrate Lometrexol hydrate Antifolate
DDATHF hydrate
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
M29977 Pemetrexed disodium heptahydrate Pemetrexed disodium heptahydrate Antifolate
LY231514 disodium heptahydrate
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
M49951 Methotrexate hydrate 甲氨蝶呤水合物 Antifolate
Amethopterin hydrate; CL14377 hydrate; WR19039 hydrate
Methotrexate hydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。此外,Methotrexate hydrate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,可用于类风湿关节炎,银屑病和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)的相关研究。









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