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Pemetrexed disodium heptahydrate

目录号 M29977 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

Pemetrexed disodium heptahydrate结构式

别名:LY231514 disodium heptahydrate

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质量标准及产品资料
生物活性

Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

化学性质
分子量 599.5
分子式 C20H21N5O6.7H2O.2Na
CAS号 357166-29-1
性状 Solid
溶解性(25°C) Water 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6681 mL 8.3403 mL 16.6806 mL
5 mM 0.3336 mL 1.6681 mL 3.3361 mL
10 mM 0.1668 mL 0.834 mL 1.6681 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Md Mohiuddin, et al. Cancer Genomics Proteomics. Cisplatin and Pemetrexed Have Distinctive Growth-inhibitory Effects in Monotherapy and Combination Therapy on KRAS-dependent A549 Lung Cancer Cells

[2] Md Mohiuddin, et al. Anticancer Res. Pemetrexed Disodium Heptahydrate Induces Apoptosis and Cell-cycle Arrest in Non-small-cell Lung Cancer Carrying an EGFR Exon 19 Deletion

[3] Rama Mohana Reddy Jaggavarapu, et al. Curr Org Synth. Facile Synthetic Protocols for the Preparation of New Impurities in Pemetrexed Disodium Heptahydrate as an Anti-cancer Drug

[4] Patrick J Jansen, et al. J Pharm Sci. Determination of the Degradation Chemistry of the Antitumor Agent Pemetrexed Disodium

[5] Olga Michalak, et al. Molecules. New Polymorphic Forms of Pemetrexed Diacid and Their Use for the Preparation of Pharmaceutically Pure Amorphous and Hemipentahydrate Forms of Pemetrexed Disodium

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