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M3254 Pyrimethamine 乙胺嘧啶 Antifolate
Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753
Pyrimethamine是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,IC50为15.4 nM。
M10478 Voclosporin (ISATX247) 伏环孢素 Phosphatase
ISAtx-247; Luveniq; VCS
Voclosporin (VCS, ISATX247) 是一种新型的Calcineurin(钙调神经磷酸酶,PP2B)的大环肽抑制剂。Voclosporin(伏环孢素)可用于狼疮性肾炎的研究。
M10846 LHC-165 LHC-165 TLR
LHC-165 是Toll 样受体 7 (TLR7) 的激动剂。有研究实体肿瘤的潜力。
M12410 ChemBridge-5857140 ChemBridge化合物-5857140 Screening Compounds and Building Blocks
2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-5-quinolinylacrylamide (5857140)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5857140,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M29120 JNJ-61432059  JNJ-61432059  GluR
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
M44225 Tessaric acid Tessaric acid Others
Tessaric acid
M51817 DL-β-Homomethionine DL-β-Homomethionine Amino Acid Derivatives
DL-β-Homomethionine 是一种甲硫氨酸衍生物。
M52995 Dermorphin Analog Dermorphin Analog Opioid Receptor
Dermorphin Analog 是 Dermorphin 的类似物。
M55071 ChemBridge-5814020 ChemBridge化合物-5814020 Screening Compounds and Building Blocks
2,6-di-tert-butyl-4-({[4-(1-naphthylmethyl)-1-piperazinyl]imino}methyl)phenol
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5814020,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M9347 ITI-214 phosphate ITI-214 phosphate PDE
ITI214
ITI-214 phosphate是一种具有口服活性的、强效和选择性的PDE1抑制剂,表现出强效的PDE1抑制活性 (Ki = 58 pM)。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。
M5307 Afatinib dimaleate 双马来酸阿法替尼 EGFR/HER2
BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M6844 JNJ 10191584 maleate JNJ 10191584 maleate Histamine Receptor
JNJ 10191584马来酸是一种高选择性组胺H4受体沉默拮抗剂;与人H4受体(Ki = 26 nM)高亲和力结合。>比H3受体(Ki = 14.1 μM)的选择性高540倍。抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞的体外趋化,IC50值分别为138和530 nM。在体内口服有效。
M28014 NAB-14  NAB-14  GluR
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂,对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
M30560 JNJ10191584 JNJ10191584 Histamine Receptor
VUF6002
JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂,Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍,对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
M49369 KP-14 KP-14 PROTAC
KP-14是一种KRAS-PROTAC抑制剂,与LC-2具有类似的结构,能通过丙烯酰胺弹头与KRAS G12C结合,并募集E3连接酶CRBN,导致KRAS G12C快速和持续降解,从而抑制NCI-H358细胞中的MAPK信号通路。此外,KP-14还表现出针对NCI-H358癌细胞的有效抗增殖活性,并且能够抑制NCI-H358肿瘤集落的形成,其对NCI-H358细胞增殖的IC50 值为17.41 μmol/L 。
M56420 JBJ-09-063  JBJ-09-063  EGFR/HER2
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。








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