TAK-733
目录号 M1750
TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。
CAS No.：1035555-63-5
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 504.23 |
| 分子式 | C17H15F2IN4O4 |
| CAS号 | 1035555-63-5 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9832 mL | 9.9161 mL | 19.8322 mL |
| 5 mM | 0.3966 mL | 1.9832 mL | 3.9664 mL |
| 10 mM | 0.1983 mL | 0.9916 mL | 1.9832 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | a panel of CRC cell lines |
| 方法 | The antiproliferative effects of TAK-733 against CRC cell lines were determined using the sulforhodamine B (SRB) method. Briefly, cells in logarithmic growth phase were transferred to 96-well flat-bottomed plates with lids. Cell suspensions (100 μL) containing 3,000 to 5,000 viable cells were plated into each well and incubated overnight before exposure with increasing concentrations of TAK-733 for 72 hours. After treatment, medium was removed and the cells were fixed with cold 10% TCA for 30 minutes at 4°C. The cells were then washed with water and stained with 0.4% SRB (Fisher Scientific) for 30 minutes at room temperature and washed again with 1% acetic acid followed by stain solubilization with 10 mmol/L of Tris at room temperature. The plate was then read on a 96-well plate reader (Biotek Synergy 2) set at an absorbance wavelength of 565 nm. Cell proliferation curves were derived from the raw absorbance data and expressed as the percentage of vehicle-treated controls. |
| 浓度 | 0~1µM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Patient-derived tumor explant models |
| 配制 | 0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 1 mg/kg once daily |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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