TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。
体外实验* | |
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细胞系 | a panel of CRC cell lines |
方法 | The antiproliferative effects of TAK-733 against CRC cell lines were determined using the sulforhodamine B (SRB) method. Briefly, cells in logarithmic growth phase were transferred to 96-well flat-bottomed plates with lids. Cell suspensions (100 μL) containing 3,000 to 5,000 viable cells were plated into each well and incubated overnight before exposure with increasing concentrations of TAK-733 for 72 hours. After treatment, medium was removed and the cells were fixed with cold 10% TCA for 30 minutes at 4°C. The cells were then washed with water and stained with 0.4% SRB (Fisher Scientific) for 30 minutes at room temperature and washed again with 1% acetic acid followed by stain solubilization with 10 mmol/L of Tris at room temperature. The plate was then read on a 96-well plate reader (Biotek Synergy 2) set at an absorbance wavelength of 565 nm. Cell proliferation curves were derived from the raw absorbance data and expressed as the percentage of vehicle-treated controls. |
浓度 | 0~1µM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Patient-derived tumor explant models |
配制 | 0.5% methylcellulose |
剂量 | 1 mg/kg once daily |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 504.23 |
分子式 | C17H15F2IN4O4 |
CAS号 | 1035555-63-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9832 mL | 9.9161 mL | 19.8322 mL |
5 mM | 0.3966 mL | 1.9832 mL | 3.9664 mL |
10 mM | 0.1983 mL | 0.9916 mL | 1.9832 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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