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MEK Methyl Ethyl Ketone

抑制剂

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M10503 GW284543 (UNC10225170) GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂,它降低 pERK5,并下调内源性MYC蛋白。
M10369 RO5126766 (VS-6766) RO5126766 (CH5126766, VS 6766) 是一种有效的双重MEK/RAF抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF和MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM和160 nM。
M9432 trans-Zeatin trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,属于植物生长激素的成员之一,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。
M9014 RO4987655 RO4987655是一种口服活性的选择性MEK抑制剂,其抑制MEK1/MEK2的IC50值为5.2 nM。
M5236 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。
M3767 LY2801653 LY2801653是一种口服生物相容性的c-MET高活性抑制剂,Ki为2 nM。
M3633 Refametinib Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119) is a potent, highly selective and ATP non-competitive inhibitor of MEK1 and MEK2 with IC50 of 19 nM and 47 nM, respectively.
M3626 GDC-0973 GDC-0973 is a potent, highly selective inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase (MEK1/2).
M2915 PD 198306 PD 198306是一种细胞通透性的高选择性的MEK抑制剂, IC50为8 nM。
M2316 BIX 02189 BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
M2177 BIX02188 BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
M1977 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。
M1905 PD318088 PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。
M1822 PD98059 PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后,细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。
M1763 PD-0325901 PD0325901是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。
M1759 GSK1120212 (Trametinib) Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
M1750 TAK-733 TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。
M1744 ARRY-162 (Binimetinib) MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib)是一种有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。
M1690 CI-1040 PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。
M1662 AZD8330 AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。
M1661 AZD6244 Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。
M1652 AS703026 Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系,是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。
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PD0325901是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。

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PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后,细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。










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