RO5126766 (VS-6766)

目录号 M10369 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

RO5126766 (CH5126766, VS 6766) 是一种首创的（first-in-class），有效的双重MEK/RAF抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF和MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM和160 nM。

别名：CH5126766; VS 6766; Avutometinib

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 2486	需定制
50mg	¥ 7579	需定制

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28，SK-MEL-2，MIAPaCa-2，SW480，HCT116，和PC3细胞中，CH5126766抑制细胞生长，IC50分别为65，28，40，46，和277 nM。在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中，CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶，并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。

体内研究中，RO5126766 (25 mg/kg; p.o.)在HCT116(G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中显著抑制ERK信号输出，比标准MEK抑制剂更有效，其诱导MEK磷酸化，并且具有抗肿瘤活性。在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物模型中，CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18F]FDG摄取显著减少。

化学性质

分子量	471.46
分子式	C21H18FN5O5S
CAS号	946128-88-7
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1211 mL	10.6054 mL	21.2107 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1211 mL	4.2421 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0605 mL	2.1211 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mahiro Iizuka-Ohashi, et al. Oncotarget. Blockage of the mevalonate pathway overcomes the apoptotic resistance to MEK inhibitors with suppressing the activation of Akt in cancer cells

[2] Makoto Wada, et al. PLoS One. The dual RAF/MEK inhibitor CH5126766/RO5126766 may be a potential therapy for RAS-mutated tumor cells

[3] Tetyana Tegnebratt, et al. EJNMMI Res. [18 F]FDG-PET imaging is an early non-invasive pharmacodynamic biomarker for a first-in-class dual MEK/Raf inhibitor, RO5126766 (CH5126766), in preclinical xenograft models

[4] Nobuya Ishii, et al. Cancer Res. Enhanced inhibition of ERK signaling by a novel allosteric MEK inhibitor, CH5126766, that suppresses feedback reactivation of RAF activity

[5] Maria Martinez-Garcia, et al. Clin Cancer Res. phase I dose-escalation study of the safety, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of RO5126766, a first-in-class dual MEK/RAF inhibitor in patients with solid tumors

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信号通路

产品类型

RO5126766 (VS-6766)

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化学性质

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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