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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1744
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ARRY-162 (Binimetinib) | 贝美替尼 | MEK |
| MEK-162; Binimetinib; ARRY-438162 | |||
| MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib)是一种有效的MEK1/2抑制剂，IC50为12 nM。 | |||
| M14169
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GDC-0623 | GDC-0623 | MEK |
| RG 7421; MEK inhibitor 1 | |||
| GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。 | |||
| M14170 | MEK inhibitor | MEK inhibitor | MEK |
| MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | |||
| M24647 | Bermekimab | 贝迈奇单抗 | IL Receptor/Related |
| MABp1 | |||
| Bermekimab (MABp1) 是一种首创的（first-in-class）靶向白介素-1alpa (IL-1α) 的全人源 IgG1 单克隆抗体，可用于结肠癌的相关研究。 | |||
| M24662 | Bimekizumab | 比吉利珠单抗 | IL Receptor/Related |
| Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody | |||
| Bimekizumab (Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody) 是一种人源化单克隆抗体，可选择性中和 IL-17A 和 IL-17F。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。Bimekizumab 可用于斑块状银屑病的相关研究。 | |||
| M29856 | MEK-IN-4 | MEK-IN-4 | MEK |
| MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-4 可用于炎症性疾病和癌症的研究。 | |||
| M42145 | MEK-IN-6 hydrate | MEK-IN-6 hydrate | MEK |
| MEK-IN-6 hydrate 是一种 MEK 抑制剂。 | |||
| M43554 | MEK-IN-6 | MEK-IN-6 | ERK |
| MEK-IN-6 是一种 MEK 抑制剂。 | |||
| M49714 | MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 | MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 | ERK |
| MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。 | |||
| M49718 | Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 | Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 | ERK |
| Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 的豆蔻酰化形式。 | |||
| M49720 | STE-MEK1(13) | STE-MEK1(13) | ERK |
| STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。 | |||
| M49721 | TAT-MEK1 | TAT-MEK1 | ERK |
| TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂，由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成，TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。 | |||
| M49778 | PROTAC MEK1 Degrader-1 | PROTAC MEK1 Degrader-1 | PROTAC |
| PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。 | |||
M1652
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AS703026 | AS703026 | MEK |
| MSC1936369B,Pimasertib | |||
| Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系，是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，IC50为0.005-2 μM。 | |||
| M1661
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AZD6244 | 司美替尼 | MEK |
| Selumetinib, ARRY-142886 | |||
| Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 | |||
| M1662
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AZD8330 | AZD8330 | MEK |
| ARRY-424704, ARRY-704 | |||
| AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。 | |||
| M1690
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CI-1040 | CI-1040 | MEK |
| PD184352 | |||
| PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。 | |||
| M1750
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TAK-733 | TAK-733 | MEK |
| TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。 | |||
| M1759
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GSK1120212 (Trametinib) | 曲美替尼 | MEK |
| JTP-74057, GSK212 | |||
| Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 | |||
| M1763
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Mirdametinib (PD0325901) | Mirdametinib (PD0325901) | MEK |
| Mirdametinib；PD325901 | |||
| Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 | |||
| M1822
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PD98059 | PD98059 | MEK |
| PD 98059; PD‐98059 | |||
| PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后，细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。 | |||
| M1827
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Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 43-9006,Nexavar | |||
| Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 | |||
| M1877
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ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
| ZM-447439 | |||
| ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
| M1905
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PD318088 | PD318088 | MEK |
| PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 | |||
| M1957
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BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
| BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
| M1977
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U0126-EtOH | U0126-EtOH | MEK |
| CAS# 109511-58-2 | |||
| U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M1984
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PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
| PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
| M2045
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CEP-32496 | CEP-32496 | Raf |
| RXDX-105; Agerafenib | |||
| CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 | |||
| M2177
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BIX02188 | BIX02188 | MEK |
| CAS# 334949-59-6 | |||
| BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 | |||
| M2316
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BIX 02189 | BIX 02189 | MEK |
| BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 | |||
| M2745
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GW5074 | GW5074 | Raf |
| GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。 | |||
| M2915
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PD 198306 | PD 198306 | MEK |
| PD 198306是一种细胞通透性的高选择性的MEK抑制剂， IC50为8 nM。 | |||
| M3048
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TAK-715 | TAK-715 | p38 MAPK |
| TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。 | |||
| M3553
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TAK-285 | TAK-285 | EGFR/HER2 |
| TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。 | |||
| M3626
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Cobimetinib (GDC-0973) | 考比替尼；可比替尼 | MEK |
| Cobimetinib ; XL518 | |||
| Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。 | |||
| M3633
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Refametinib | 瑞法替尼；瑞美替尼 | MEK |
| BAY 86-9766, RDEA119 | |||
| Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。 | |||
| M3745
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TCS PIM-1 1 | TCS PIM-1 1 | Pim |
| SC 204330 | |||
| TCS PIM-1 1是一种具有atp竞争性的PIM-1 kianse抑制剂，IC50为50 nM，比Pim-2和MEK1/MEK2具有良好的选择性(IC50为> 20,000 nM)。 | |||
| M4368
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Kaempferol | 山奈酚 | Estrogen Receptor |
| Robigenin; Kempferol | |||
| Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂，在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M5236
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BI-847325 | BI-847325 | MEK |
| BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。 | |||
| M7100
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PAF (C16) | PAF (C16) | Others |
| C16-PAF | |||
| PAF (C16) 是一种内源性血小板活化因子 (PAF)，同时也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体，以及有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。具有抗凋亡活性，能通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡，并能诱导血管通透性增加。 | |||
| M7306
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SL 327 | SL 327 | MEK |
| SL 327 is a selective inhibitor of MEK1 and MEK2; brain penetrant. | |||
| M7988 | 5Z-7-Oxozeaenol | 5Z-7-Oxozeaenol | Others |
| FR148083; L783279; LL-Z 1640-2 | |||
| 5Z-7-oxozeaenol是一种有效的atp竞争不可逆抑制剂ERK2 (IC50 = 80 nM)， TAK1 (MEKK7)， MKK7和MEK1，它们在atp结合位点上都含有一个共同的半胱氨酸残基。 | |||
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