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PD 198306

目录号 M2915 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PD 198306是一种细胞通透性的高选择性的MEK抑制剂, IC50为8 nM。

PD 198306结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

PD 198306 is a cell-permeable and highly selective MEK inhibitor with IC50 of 8 nM.

化学性质
分子量 476.23
分子式 C18H16F3IN2O2
CAS号 212631-61-3
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0998 mL 10.4991 mL 20.9983 mL
5 mM 0.42 mL 2.0998 mL 4.1997 mL
10 mM 0.21 mL 1.0499 mL 2.0998 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Benoit Besson, et al. Kinome-Wide RNA Interference Screening Identifies Mitogen-Activated Protein Kinases and Phosphatidylinositol Metabolism as Key Factors for Rabies Virus Infection

[2] Jade M Franklin, et al. Cannabinoid receptor agonists upregulate and enhance serotonin 2A (5-HT(2A)) receptor activity via ERK1/2 signaling

[3] Edita Aksamitiene, et al. PI3K/Akt-sensitive MEK-independent compensatory circuit of ERK activation in ER-positive PI3K-mutant T47D breast cancer cells

[4] Jean-Pierre Pelletier, et al. In vivo selective inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 in rabbit experimental osteoarthritis is associated with a reduction in the development of structural changes

[5] A Ciruela, et al. Identification of MEK1 as a novel target for the treatment of neuropathic pain

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