Refametinib 别名：BAY 86-9766, RDEA119; 瑞法替尼
目录号 M3633
Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。
CAS No.：923032-37-5
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 572.34 |
| 分子式 | C19H20F3IN2O5S |
| CAS号 | 923032-37-5 |
| 中文名称 | 瑞法替尼；瑞美替尼 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。Refametinib可有效抑制MEK活性，这是通过几种不同组织来源的人类癌细胞株的ERK1/2磷酸化和BRAF突变状态测量得到的，EC50值为2.5至15.8 nM。RDEA119可抑制含有功能获得BRAF突变株V600E的人癌细胞系的锚定依赖生长，其GI50值为67 - 89 nM。利法美替尼(BAY 86-9766)在HCC细胞系中表现出强大的抗增殖活性，半最大抑制浓度为33 ~ 762 nM。BAY 86-9766与索拉非尼在抑制肿瘤细胞增殖和抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化方面具有强烈的协同作用。在小鼠中，Refametinib (BAY 869766, RDEA119)在完全有效剂量下显示了对ERK磷酸化的完全抑制。Refametinib (BAY 869766, RDEA119)显示了组织选择性，降低了其潜在的中枢神经系统相关副作用。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7472 mL | 8.7361 mL | 17.4721 mL |
| 5 mM | 0.3494 mL | 1.7472 mL | 3.4944 mL |
| 10 mM | 0.1747 mL | 0.8736 mL | 1.7472 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29 和BxPC3 细胞系 |
| 方法 | 为了进行贴壁依赖性生长抑制实验，细胞按每孔1,000/20 AL/接种在白色 384孔板上，或者按每孔4,000/100 μL接种在白色96孔板上。在37oC, 5% CO2，100%湿度环境下温育24小时后, RDEA119在37oC 下温育48小时，然后使用CellTiter-Glo检测。为了测定 96孔贴壁非依赖性生长实验，使用完全RPMI 1640培养基中的60 μL 0.15%琼脂糖溶液填满“不易结合”板的孔中。然后每孔加入60 μL 含9,000 个溶于0.15% 琼脂糖的细胞的完全RPMI 1640培养基。24 小时后，加入 60 μL 3 ×溶于无琼脂糖完全培养基的药物溶液。7天后，每孔加入 36 μL 6 × MTS，内盐试剂。在37oC处理2小时，然后使用M5 酶标仪在490 nm 处测定吸光值。 |
| 浓度 | 10-1000 nM |
| 处理时间 | 48 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 皮下注射A375, HT-29和 A431肿瘤的雌性无胸腺裸鼠;携带 Colo205肿瘤的雄性无胸腺裸鼠 |
| 配制 | RDEA119溶于盐水 |
| 剂量 | 25或50 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理，每天一次，持续14天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：Refametinib, BAY 86-9766, RDEA119, Refametinib供应商, MEK抑制剂, 购买Refametinib, Refametinib溶解度, Refametinib结构式
