CI-1040

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PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。

别名：PD184352

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PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。

	数据来源	Antiviral Res (2017). Figure 2. CI-1040
	方法	in vitro investigations
	细胞系/动物模型	Human lung epithelial cells
	浓度	20 μM
	处理时间	1 h
	实验结果	This export step is readily blocked in the presence of CI-1040 as evidenced by predominant nuclear staining of the viral NP, the major constituent of the RNPs, as well as the PB1 polymerase, which is associated with RNPs

体外实验*
细胞系	CCl39 cells expressing FLAG-ERK5
方法	Cells were serum-starved for 16 h prior to the addition of PD184352, or an equivalent of DMSO vehicle control for 90 min. Single dishes of cells were then stimulated with 10% FBS for 15 min and immune-complex kinase assays performed with either myelin basic protein (MBP; ERK1) or GST-MEF2C (ERK5), as a substrate. PD184352 inhibited FBS-induced ERK1 activation with an IC50 below 1 μM, whereas even a dose of 20 μM PD184352 was insufficient to inhibit ERK5 activity, induced in the same manner and assayed from the same cell extracts as ERK1.
浓度	0~1µM
处理时间	90min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	DBA/2-pcy/pcy mice
配制	DMSO
剂量	400 mg/kg daily for the first week and then every third day for 6 additional weeks
给药处理	Oral administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0891 mL	10.4456 mL	20.8912 mL
5 mM	0.4178 mL	2.0891 mL	4.1782 mL
10 mM	0.2089 mL	1.0446 mL	2.0891 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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