CI-1040 别名：PD184352
目录号 M1690
PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。
CAS No.：212631-79-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 478.67 |
| 分子式 | C17H14ClF2IN2O2 |
| CAS号 | 212631-79-3 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0891 mL | 10.4456 mL | 20.8912 mL |
| 5 mM | 0.4178 mL | 2.0891 mL | 4.1782 mL |
| 10 mM | 0.2089 mL | 1.0446 mL | 2.0891 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CCl39 cells expressing FLAG-ERK5 |
| 方法 | Cells were serum-starved for 16 h prior to the addition of PD184352, or an equivalent of DMSO vehicle control for 90 min. Single dishes of cells were then stimulated with 10% FBS for 15 min and immune-complex kinase assays performed with either myelin basic protein (MBP; ERK1) or GST-MEF2C (ERK5), as a substrate. PD184352 inhibited FBS-induced ERK1 activation with an IC50 below 1 μM, whereas even a dose of 20 μM PD184352 was insufficient to inhibit ERK5 activity, induced in the same manner and assayed from the same cell extracts as ERK1. |
| 浓度 | 0~1µM |
| 处理时间 | 90min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | DBA/2-pcy/pcy mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 400 mg/kg daily for the first week and then every third day for 6 additional weeks |
| 给药处理 | Oral administration |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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