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U0126-EtOH

目录号 M1977 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外,U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并能抑制LPA 触发的细胞套亡(entosis)。

U0126-EtOH结构式

别名:CAS# 109511-58-2

规格 价格 库存状态
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10mg ¥ 630 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 J Immunol (2018 Oct). Figure 3. U0126 (AbMole BioScience)
方法 Western blots
细胞系/动物模型 DCs
浓度 10 μM
处理时间 30 min
实验结果 The addition of NF-kB- and JNK-specific inhibitors signifi-cantly attenuated the KRS-induced IL-12 production from DCs, whereas p38 kinase and ERK inhibitors only slightly affected the IL-12 production from KRS-treated DCs.
数据来源 BMC Genomics (2017). Additional file 7. U0126 (Abmole Bioscience, USA)
方法 qRT-PCR
细胞系/动物模型 pupa abdomen
浓度
处理时间 48 h
实验结果 We performed injection experiments involving several inhibitors of the insulin signaling pathway. It was observed that the development of follicles was clearly delayed and the follicles showed abnormalities (Additional file 7), and the expressions of marker genes, like Cyp18a1 and early chorion gene, were up-regulated at choriogenic stages.
数据来源 International Immunopharmacology(2016).Figure 4. U0126 (AbMole BioScience, Houston, TX)
方法 CD4+ T cell isolation and T cell polarization in vitro
细胞系/动物模型 CD4+ T cells
浓度 0.5–2.0 μM
处理时间
实验结果 When CD4+ T cells were treated with costunolide, U0126, or SB203580, the expression of CD69 upon TCR stimulation was significantly down-regulated (Fig. 4B). Th1 and Th2 cell generation was suppressed when ERK activation was inhibited by U0126 in a similar fashion to that of costunolide, albeit the development of Th17 cells was unchanged in the presence of U0126 (Fig. 4C).
实验参考
体外实验*
细胞系 EHMES-10 cells and MSTO211H cells
方法 Cell proliferation assay. The cell proliferation assay reagent WST-1 (4-[3-(4-lodophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-2H-5-tetrazolio]- 1,3-benzene disulfonate) (Roche Diagnostics GmbH, Mannheim, Germany) was used to assess the effect of U0126 or LY294002 on cell growth. MPM cells (1x104 cells/well) were plated in 96-well plates (Nunc, Roskilde, Denmark) and were exposed to various concentrations of test agents dissolved in DMSO. Controls received DMSO vehicle at a concentration equal to that of drug treated cells. After drug treatment for 72 h, 10 µl of WST-1 reagent were added to each well. Absorbance was measured at 450 nm with a reference wavelength at 690 nm by an E max precision microplate reader (Molecular Devices, Tokyo, Japan).
浓度 0~200µM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Orthotopic implantation model
配制 DMSO + PBS
剂量 20, 30 and 40 mg/kg twice a week
给药处理 intraperitoneally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 426.56
分子式 C18H16N6S2.C2H6O
CAS号 1173097-76-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL (warmed)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3443 mL 11.7217 mL 23.4434 mL
5 mM 0.4689 mL 2.3443 mL 4.6887 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1722 mL 2.3443 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Priscila B Rosa, et al. Purinergic Signal. The antidepressant-like effect of guanosine is dependent on GSK-3β inhibition and activation of MAPK/ERK and Nrf2/heme oxygenase-1 signaling pathways

[2] Satoshi Deyama, et al. Int J Neuropsychopharmacol. Resolvin D1 and D2 Reverse Lipopolysaccharide-Induced Depression-Like Behaviors Through the mTORC1 Signaling Pathway

[3] Ana Lucia Bertarello Z, et al. Pharmacol Biochem Behav. Involvement of PKA, CaMKII, PKC, MAPK/ERK and PI3K in the acute antidepressant-like effect of ferulic acid in the tail suspension test

[4] Namura S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Intravenous administration of MEK inhibitor U0126 affords brain protection against forebrain ischemia and focal cerebral ischemia.

[5] Duncia JV, et al. Bioorg Med Chem Lett. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products.

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