U0126-EtOH 别名：U0126
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。
CAS No.：1173097-76-1
mSphere. 2025 May 21; .
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 426.56 |
| 分子式 | C18H16N6S2.C2H6O |
| CAS号 | 1173097-76-1 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL (warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3443 mL | 11.7217 mL | 23.4434 mL |
| 5 mM | 0.4689 mL | 2.3443 mL | 4.6887 mL |
| 10 mM | 0.2344 mL | 1.1722 mL | 2.3443 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | EHMES-10 cells and MSTO211H cells |
| 方法 | Cell proliferation assay. The cell proliferation assay reagent WST-1 (AbMole) was used to assess the effect of U0126 or LY294002 on cell growth. MPM cells (1x10^4 cells/well) were plated in 96-well plates and were exposed to various concentrations of test agents dissolved in DMSO. Controls received DMSO vehicle at a concentration equal to that of drug treated cells. After drug treatment for 72 h, 10 µl of WST-1 reagent were added to each well. Absorbance was measured at 450 nm with a reference wavelength at 690 nm by an E max precision microplate reader. |
| 浓度 | 0~200µM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Orthotopic implantation model |
| 配制 | DMSO + PBS |
| 剂量 | 20, 30 and 40 mg/kg twice a week |
| 给药处理 | intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
