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AZD8330

目录号 M1662 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。

AZD8330结构式

别名:ARRY-424704, ARRY-704

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1100 中国库存现货
5mg ¥ 1050 中国库存现货
10mg ¥ 1900 中国库存现货
50mg ¥ 7000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。

产品使用成果展示
数据来源 Eur J Cancer (2013). Figure 4. AZD8330
方法 Western blot
细胞系/动物模型 osteosarcoma cell lines
浓度 0.5 μM
处理时间 6 h
实验结果 The resistant cell lines KPD, ZK58 and Saos-2 showed no constitutive ERK activation. Exposing MOS, U2OS and 143b to a concentration of 0.5μM of Trametinib, AZD8330 or TAK-733 for 6 hours, led to loss of ERK phosphorylation indicating effective MEK inhibition
实验参考
体外实验*
细胞系 HT-29, Malme-3M, MIA PaCa-2, BxPC3, BT474, Zr-75-1 and Malme-3 cell lines
方法 Cellular viability assays
Cells plated in 96-well plates were incubated with multiple concentrations of compound for 3 days. The number of viable cells was determined using the CellTiter 96 Aqueous Nonradioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI).
浓度 0~50μM
处理时间 3 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 HT-29 and BxPC3 xenograft
配制 10 mL/kg and 10% ethanol/10% cremophor EL/80% D5W
剂量 10, 25, 50, or 100 mg/kg BID
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 461.23
分子式 C16H17FIN3O4
CAS号 869357-68-6
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1681 mL 10.8406 mL 21.6812 mL
5 mM 0.4336 mL 2.1681 mL 4.3362 mL
10 mM 0.2168 mL 1.0841 mL 2.1681 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ke Feng, et al. Effect of ERK1/2 inhibitor AZD8330 on human Burkitt's lymphoma cell line Raji cells and its mechanism

[2] Yao Yao, et al. Effect of AZD8330 on proliferation and apoptosis of multiple myeloma cells

[3] Caela R Miller, et al. MEK1/2 inhibitors in the treatment of gynecologic malignancies

[4] Akintunde Akinleye, et al. MEK and the inhibitors: from bench to bedside

[5] Roger B Cohen, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies

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