AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。
别名:ARRY-424704, ARRY-704
AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。
体外实验* | |
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细胞系 | HT-29, Malme-3M, MIA PaCa-2, BxPC3, BT474, Zr-75-1 and Malme-3 cell lines |
方法 | Cellular viability assays Cells plated in 96-well plates were incubated with multiple concentrations of compound for 3 days. The number of viable cells was determined using the CellTiter 96 Aqueous Nonradioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI). |
浓度 | 0~50μM |
处理时间 | 3 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | HT-29 and BxPC3 xenograft |
配制 | 10 mL/kg and 10% ethanol/10% cremophor EL/80% D5W |
剂量 | 10, 25, 50, or 100 mg/kg BID |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 461.23 |
分子式 | C16H17FIN3O4 |
CAS号 | 869357-68-6 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1681 mL | 10.8406 mL | 21.6812 mL |
5 mM | 0.4336 mL | 2.1681 mL | 4.3362 mL |
10 mM | 0.2168 mL | 1.0841 mL | 2.1681 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Yao Yao, et al. Effect of AZD8330 on proliferation and apoptosis of multiple myeloma cells
[3] Caela R Miller, et al. MEK1/2 inhibitors in the treatment of gynecologic malignancies
[4] Akintunde Akinleye, et al. MEK and the inhibitors: from bench to bedside
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