GSK1120212 (Trametinib) 别名：JTP-74057, GSK212; 曲美替尼
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。
CAS No.：871700-17-3
Mol Cell Proteomics. 2024 Mar 28;23(5):100756.
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 615.39 |
| 分子式 | C26H23FIN5O4 |
| CAS号 | 871700-17-3 |
| 中文名称 | 曲美替尼 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.625 mL | 8.1249 mL | 16.2499 mL |
| 5 mM | 0.325 mL | 1.625 mL | 3.25 mL |
| 10 mM | 0.1625 mL | 0.8125 mL | 1.625 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | DO4, MM415, MM485, SK-MEL-2, MaMel30I and MaMel27II |
| 方法 | cells were plated in 96-well plates with a density of 4000-8000 cells per well and incubated for 24 h at 37 °C with 5% C02. Then cells were incubated with increasing drug concentrations and their combinations. Cell viability was measured with the CellTiter-Glo (CTG) Luminescent Cell Viability Assay (Promega; Madison, Wisconsin, USA) according to the manufacturer’s protocol. Luminescence was measured on the SynergyHT plate reader (BioTek, Vermont, USA) using Gen5 software (Version 1.11.5). For apoptotic assays, cells were plated in 12-well plates and treated with DMSO, trametinib, metformin or combinations. After 72hrs apoptosis was assessed using the Dead Cell Apoptosis Kit with Annexin V Alexa Fluor 488 & Propidium Iodide according to the manufacturer’s protocol (Invitrogen; V13241) with the AccuriC6 Flow Cytometer using the CFlow software (Version 1.0.227.4). |
| 浓度 | 0.2-30nM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Tumor induction on the skin of the Tyr::CreERT2; PtenLoxP/LoxP;BrafCA/+ mice |
| 配制 | dissolved in 0.5% hydroxypropyl methylcellulose (Sigma-Aldrich) and 0.2% Tween-80 (Sigma-Aldrich) |
| 剂量 | 0.75 mg/kg, once daily |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
