Cobimetinib (GDC-0973) 考比替尼；可比替尼

目录号 M3626 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。

别名：Cobimetinib ; XL518

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 450	中国库存现货
5mg	¥ 900	中国库存现货
10mg	¥ 1170	中国库存现货
50mg	¥ 3780	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 100%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC₅₀ 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。

使用AbMole产品发表的文献

Int J Mol Sci. 2018 Jan 18;19(1) pii: E289.

BRAF and MEK Inhibitors Influence the Function of Reprogrammed T Cells: Consequences for Adoptive T-Cell Therapy

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Mol Sci (2018). Figure 5. GDC-0973 (AbMole BioScience, Houston, TX, USA)
	方法	vitro experiments
	细胞系/动物模型	CAR-T cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	16 h
	实验结果	In contrast, the condition containing Cobi alone showed significantly reduced lytic capacity of the CAR-T cells, and this lytic capacity was even further reduced in the additional presence of Vem.

	数据来源	Int J Mol Sci (2018). Figure 4. GDC-0973 (AbMole BioScience, Houston, TX, USA)
	方法	vitro experiments
	细胞系/动物模型	CAR-T cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	16 h
	实验结果	The presence of Vem alone, Tram alone,Cobi alone, Vem + Cobi, and Dabra + Tram, but not of Dabra alone seemed to reduce these quantities to approximately 50%.

	数据来源	Int J Mol Sci (2018). Figure 3. GDC-0973 (AbMole BioScience, Houston, TX, USA)
	方法	vitro experiments
	细胞系/动物模型	CAR-T cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	16 h
	实验结果	Both MEKi significantly reduced IFN -secretion but the effect of Cobi alone was significantly stronger

	数据来源	Int J Mol Sci (2018). Figure 2. GDC-0973 (AbMole BioScience, Houston, TX, USA)
	方法	vitro experiments
	细胞系/动物模型	CAR-T cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	16 h
	实验结果	Incubation with the MEK inhibitors Tram and Cobi alone, but also the combination of Vem + Cobi reduced the CD25 upregulation approximately to 50%.

实验参考

体外实验*
细胞系	Human 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines
方法	Plating cells in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowing to adhere overnight. Adding compounds in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay to measure cell viability 72 h later.
浓度	~10 μM
处理时间	4 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Human A375.X1 BRAFV600E mutant melanoma xenograft
配制
剂量	5 mg/kg/day
给药处理	orally daily (QD) for 2 1 consecutive days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	531.31
分子式	C21H21F3IN3O2
CAS号	934660-93-2
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8821 mL	9.4107 mL	18.8214 mL
5 mM	0.3764 mL	1.8821 mL	3.7643 mL
10 mM	0.1882 mL	0.9411 mL	1.8821 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wong H, et al. Clin Cancer Res. Bridging the gap between preclinical and clinical studies using pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling: an analysis of GDC-0973, a MEK inhibitor.

获取最新目录册

其他相关的MEK产品
Glycinexylidide Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。
Xantocillin Xantocillin (Xanthocillin X) 是从青霉中提取的一种海洋药剂，通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。
MEK-IN-6 hydrate MEK-IN-6 hydrate 是一种 MEK 抑制剂。
MS934 MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。
Nedometinib Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。

信号通路

产品类型