M1744
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ARRY-162 (Binimetinib) |
MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib) 是一种有效的MEK1/2抑制剂，IC50为12 nM。 |
| M1759
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GSK1120212 (Trametinib) |
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 |
| M1763
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Mirdametinib (PD0325901) |
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 |
| M1977
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U0126-EtOH |
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。 |
| M3626
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Cobimetinib (GDC-0973) |
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是一种有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。 |
| M1661
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AZD6244 |
Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 |
| M1822
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PD98059 |
PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后，细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。 |
| M14169
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GDC-0623 |
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。 |
| M21071
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MAP855 |
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。 |
| M20028
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WAY-114228 |
WAY-114228 is a MEK1 inhibitor. |
| M14171
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Selumetinib sulfate |
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 |
| M14170
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MEK inhibitor |
MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M14168
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Cobimetinib hemifumarate |
Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂，能够抑制MEK1的活性，IC50 值为 4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。 |
