M1744
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ARRY-162 (Binimetinib) |
MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib) 是一种有效的MEK1/2抑制剂，IC50为12 nM。 |
| M1759
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GSK1120212 (Trametinib) |
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 |
| M1763
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Mirdametinib (PD0325901) |
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 |
| M1977
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U0126-EtOH |
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。 |
| M3626
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Cobimetinib (GDC-0973) |
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是一种有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。 |
| M1661
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AZD6244 |
Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。 |
| M1822
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PD98059 |
PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后，细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。 |
| M14169
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GDC-0623 |
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。 |
M1905
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PD318088 |
PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
| M1750
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TAK-733 |
TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。 |
| M1690
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CI-1040 |
PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。 |
| M1662
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AZD8330 |
AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。 |
| M1652
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AS703026 |
Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系，是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，IC50为0.005-2 μM。 |
| M56438
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Balamapimod |
Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆 抑制剂。 |
| M56437
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PD-334581 |
PD-334581 是一种 MEK1 抑制剂。 |
| M56436
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Tunlametinib |
Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物，是一种 MEK1/2 抑制剂。 |
| M49731
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Glycinexylidide |
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。 |
| M49725
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Xantocillin |
Xantocillin (Xanthocillin X) 是从青霉中提取的一种海洋药剂，通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。 |
| M42145
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MEK-IN-6 hydrate |
MEK-IN-6 hydrate 是一种 MEK 抑制剂。 |
| M42144
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MS934 |
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 |
| M42143
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Nedometinib |
Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。 |
| M42142
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GW284543 hydrochloride |
GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。 |
| M42141
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Trametiglue |
Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。 |
| M30350
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E6201 |
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。 |
| M29856
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MEK-IN-4 |
MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-4 可用于炎症性疾病和癌症的研究。 |
| M29098
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APS-2-79 |
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。 |
| M28882
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EBI-1051 |
EBI-1051是有高选择性，可口服的 MEK 抑制剂， IC50 为3.9 nM 。 |
| M21987
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Cobimetinib racemate |
Cobimetinib racemate是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。 |
