E6201

目录号 M30350 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。

别名：ER-806201

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质量标准及产品资料

纯度： ≥99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

化学性质

分子量	389.44
分子式	C21H27NO6
CAS号	603987-35-5
储存条件	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5678 mL	12.8389 mL	25.6779 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5678 mL	5.1356 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2839 mL	2.5678 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jangsoon Lee, et al. Breast Cancer Res Treat. Anti-tumor and anti-metastasis efficacy of E6201, a MEK1 inhibitor, in preclinical models of triple-negative breast cancer

[2] Hani M Babiker, et al. Invest New Drugs. E6201, an intravenous MEK1 inhibitor, achieves an exceptional response in BRAF V600E-mutated metastatic malignant melanoma with brain metastases

[3] Gautham Gampa, et al. Drug Metab Dispos. Brain Distribution of a Novel MEK Inhibitor E6201: Implications in the Treatment of Melanoma Brain Metastases

[4] Kenzo Muramoto, et al. J Pharmacol Exp Ther. E6201, a novel kinase inhibitor of mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase kinase-1 and mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase kinase kinase-1: in vivo effects on cutaneous inflammatory respon䲧癐Ỵ癑㧀癏羹瘸盋晸Ƙ

[5] Masaki Goto, et al. J Pharmacol Exp Ther. E6201 [(3S,4R,5Z,8S,9S,11E)-14-(ethylamino)-8, 9,16-trihydroxy-3,4-dimethyl-3,4,9,19-tetrahydro-1H-2-benzoxacyclotetradecine-1,7(8H)-dione], a novel kinase inhibitor of mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase kinase (MEK)-1 䲧癐Ỵ癑㧀癏羹瘸盋晸ƘƌƘÐ�瘺嶁瘶Ѐ瑖抩䀹⹜ࢹƘÐèࢹ彿抪奋抪巫抪䬄ࢹ嫼ࢹ彿抪嫰ࢹ塚抪嫼

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信号通路

产品类型

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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