E6201  别名：ER-806201

E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。

  CAS No.：603987-35-5

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实验参考

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

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动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

给药剂量 mg/kg

平均体重 g 

给药体积 uL

动物数量¹ 只

该动物实验的总需药量为 mg

工作液终浓度²为 mg/mL

 计 算 

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

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参考文献

[1] Jangsoon Lee, et al. Breast Cancer Res Treat. Anti-tumor and anti-metastasis efficacy of E6201, a MEK1 inhibitor, in preclinical models of triple-negative breast cancer

[2] Hani M Babiker, et al. Invest New Drugs. E6201, an intravenous MEK1 inhibitor, achieves an exceptional response in BRAF V600E-mutated metastatic malignant melanoma with brain metastases

[3] Gautham Gampa, et al. Drug Metab Dispos. Brain Distribution of a Novel MEK Inhibitor E6201: Implications in the Treatment of Melanoma Brain Metastases

[4] Kenzo Muramoto, et al. J Pharmacol Exp Ther. E6201, a novel kinase inhibitor of mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase kinase-1 and mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase kinase kinase-1: in vivo effects on cutaneous inflammatory respon䲧癐Ỵ癑㧀癏羹瘸
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[5] Masaki Goto, et al. J Pharmacol Exp Ther. E6201 [(3S,4R,5Z,8S,9S,11E)-14-(ethylamino)-8, 9,16-trihydroxy-3,4-dimethyl-3,4,9,19-tetrahydro-1H-2-benzoxacyclotetradecine-1,7(8H)-dione], a novel kinase inhibitor of mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase kinase (MEK)-1 䲧癐Ỵ癑㧀癏羹瘸
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