Curcumin (Diferuloylmethane,姜黄素)是一种天然酚类化合物,同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂,能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化,以及组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase)依赖的染色质转录。此外,Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。
别名:Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane
Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
线粒体通路、内质网应激通路和死亡受体通路是3 条典型的细胞凋亡通路。有研究发现15 、30 、60 μmol/L 姜黄素诱导SGC-7901 细胞ATP 敏感钾通道开放而导致线粒体膜电位(MMP )丢失,且呈剂量相关,诱导肿瘤细胞凋亡。姜黄素诱导人胃癌细胞的内质网应激和线粒体功能障碍,表现为上调CCAAT/ 增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP )、JNK 磷酸化、SERCA2ATP 酶下调、细胞色素C 释放、AGS 和HT-29 肿瘤细胞Bcl-2 降低,线粒体膜电位降低。姜黄素也可以激活死亡受体通路诱导胃癌细胞凋亡。姜黄素可以诱导胃癌细胞中PARP 、caspase-3 的分裂和Bcl-xL 水平的降低,还能刺激caspase-8 的活性,从而启动细胞凋亡的Fas 信号通路。
Ann Hematol. 2022 Oct;101(10):2195-2208.
ACS Appl Mater Interfaces. 2021 Dec 15;13(49):58329-58339.
分子量 | 368.38 |
分子式 | C21H20O6 |
CAS号 | 458-37-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 24 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL |
5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL |
10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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