KW-2449 别名：KW2449
目录号 M1815
KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。
CAS No.：1000669-72-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 332.4 |
| 分子式 | C20H20N4O |
| CAS号 | 1000669-72-6 |
| 溶解性 | DMSO 57 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。KW-2449是FLT3, ABL, ABL-T315I, 和Aurora激酶的多激酶抑制剂，用于治疗白血病患者。KW-2449作用于携带FLT3突变的白血病细胞，通过抑制FLT3激酶，而有效抑制生长，导致磷酸化的-FLT3/STAT5下调,细胞周期停在 G1期，和细胞凋亡。KW-2449口服处理 FLT3突变的移植瘤模型，显著抑制肿瘤生长，具有最低的骨髓抑制率。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0084 mL | 15.0421 mL | 30.0842 mL |
| 5 mM | 0.6017 mL | 3.0084 mL | 6.0168 mL |
| 10 mM | 0.3008 mL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | K562 and LAMA cells line |
| 方法 | Assessment of apoptosis The extent of apoptosis was evaluated by either annexin V-fluorescein isothiocyanate staining (BD Pharmigen) or 7-aminoactinomycin D (Sigma–Aldrich) by flow cytometry as described previously (19, 20). |
| 浓度 | 0.4 μmol/L |
| 处理时间 | 72 or 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | CBySmn.CB17-Prkdsscid/J (BALB/C) mice (The Jackson Laboratory) BV173/E255K/Luc cl4 cells tumour model |
| 配制 | dissolved in 0.5% methylcellulose 400 solution (Wako) |
| 剂量 | 32 mg/kg/d, 5 d/wk |
| 给药处理 | orally (p.o.) |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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