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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M9985
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Recombinant Human FLT3 Ligand Protein (HEK293) | 重组人FLT3 Ligand蛋白 (HEK293) | Recombinant Proteins |
| FLT3LG | |||
| 重组人FLT3 Ligand蛋白（Recombinant Human FLT3 Ligand Protein）是调节早期造血细胞增殖的生长因子。FLT3-ligand与表达酪氨酸激酶受体FLT 3的细胞结合。 | |||
| M10181
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STK321130 | STK321130 | FLT3 |
| FLT3-IN-2 | |||
| STK321130，也称为FLT3-IN-2，是一种有效的FLT3抑制剂，IC50<1 μM。 | |||
| M20679 | SKLB4771 (FLT3-IN-1) | SKLB4771 (FLT3-IN-1) | FLT3 |
| SKLB4771 is a potent and selective inhibitor of human receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 with IC50 of 10 nM. | |||
| M20702 | Alovudine | Alovudine | Reverse Transcriptase |
| CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310 | |||
| 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) is a potent inhibitor of polymerase γ and reverse transcriptase that can be used in the treatment of HIV infection. 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) is also a marker of DNA synthesis that can be used as an early response biomarker in the chemotherapy of pancreatic cancer. | |||
| M22399 | FLT3 Inhibitor III | FLT3 Inhibitor III | Others |
| FLT3 Inhibitor III | |||
| M29479 | FLT3/ITD-IN-4 | FLT3/ITD-IN-4 | FLT3 |
| FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。 | |||
| M29490 | FLT3-IN-4 | FLT3-IN-4 | FLT3 |
| FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。 | |||
| M43511 | FLT3-IN-20 | FLT3-IN-20 | FLT3 |
| FLT3-IN-20 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。 | |||
| M43515 | FLT3-IN-19 | FLT3-IN-19 | FLT3 |
| FLT3-IN-19 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 0.213 nM。 | |||
| M49581 | JAK2/FLT3-IN-1 | JAK2/FLT3-IN-1 | JAK |
| JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。 | |||
| M49651 | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | JAK |
| JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。 | |||
| M1640
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ABT-869 | ABT-869 | VEGFR/PDGFR |
| Linifanib | |||
| Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。 | |||
M1641
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Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 | FLT3 |
| AC220 | |||
| Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1683
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BMS 794833 | BMS 794833 | c-Met |
| BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 | |||
| M1696
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Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
| AZD2171; NSC-732208 | |||
| Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1702
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DCC-2036 | 瑞巴斯替尼 | Src-bcr-Abl |
| Rebastinib | |||
| DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1723
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Crenolanib | Crenolanib | VEGFR/PDGFR |
| CP-868596 | |||
| Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。 | |||
| M1757
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XL-184 | 卡博替尼 | c-Met |
| Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx | |||
| Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 | |||
| M1758
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Foretinib | 佛瑞替尼；福瑞替尼 | c-Met |
| XL880, GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1767
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R-406 | R-406 | Syk |
| R406 free base | |||
| R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R406还能显著促进重编程。 | |||
| M1779
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SGI-1776 | SGI-1776 | Pim |
| SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，作用于Flt3和haspin也有效。 | |||
| M1805
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OSI-930 | OSI-930 | VEGFR/PDGFR |
| OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。 | |||
| M1815
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KW-2449 | KW-2449 | FLT3 |
| KW2449 | |||
| KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。 | |||
| M1826
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Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼盐；苏尼替尼苹果酸盐 | VEGFR/PDGFR |
| SU-11248, Sutent | |||
| Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFRβ， FLT3，和CSF-1R时，IC50分别为15 nM， 38 nM， 30 nM， 55 nM， 21 nM，和35 nM。 | |||
| M1828
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Tandutinib | 坦度替尼 | FLT3 |
| MLN518, CT53518 | |||
| Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等强100倍以上。 | |||
| M1841
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Lenvatinib | 乐伐替尼；仑伐替尼 | VEGFR/PDGFR |
| E7080 | |||
| Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 | |||
| M1847
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Fostamatinib disodium | 福他替尼二钠盐；福斯塔替尼二钠盐 | Syk |
| R788 Disodium; R-935788 Disodium | |||
| R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R788还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 | |||
| M1861
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Silmitasertib (CX-4945) | 斯米他塞替 | Casein Kinase |
| Silmitasertib; CX-4945 | |||
| CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，IC50为1 nM，对Flt3， Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。 | |||
| M1882
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Vatalanib dihydrochloride | 瓦他拉尼 | VEGFR/PDGFR |
| PTK787 | |||
| Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 | |||
| M1887
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TG101209 | TG101209 | JAK |
| TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 | |||
| M1918
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Amuvatinib | 安姆伐替尼 | VEGFR/PDGFR |
| MP470; HPK 56 | |||
| Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFRα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。 | |||
| M1990
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Fostamatinib | 福他替尼；福斯塔替尼 | Syk |
| R788 | |||
| Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，Fostamatinib还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 | |||
| M2031
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SU5416 (Semaxinib) | 塞马西尼 | VEGFR/PDGFR |
| Semaxanib; CAS# 194413-58-6 | |||
| SU5416是一种新型的VEGF受体、c-kit和FLT3的小分子多靶点激酶抑制剂。 | |||
| M2192
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BMS-754807 | BMS-754807 | IGF-1R |
| BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 | |||
| M2239
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SB1317 | SB1317 | CDK |
| TG02 | |||
| SB1317（TG02）是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。 | |||
| M2434
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BAY 1000394 | BAY 1000394 | CDK |
| Roniciclib | |||
| BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂，作用于CDK1/2/3/4/7/9，IC50为5-25 nM，也有效抑制Aurora A， Clk2， ARK5， FGFR1， Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。 | |||
| M2571
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GNF-2 | GNF-2 | Src-bcr-Abl |
| GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 | |||
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