DCC-2036 瑞巴斯替尼

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DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。

别名：Rebastinib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 400	中国库存现货
5mg	¥ 560	中国库存现货
10mg	¥ 920	中国库存现货
25mg	¥ 1560	中国库存现货
50mg	¥ 2400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.65%
COA
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产品信息

生物活性

DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1^native)和磷酸化 (p-ABL1^native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1^T315I, 及激活环突变ABL1^H396P，这种作用为非ATP竞争性的，IC50分别为0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受体 TKs KDR, FLT3, 和TIE2，IC50分别为34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞，具有抗增殖活性，IC50为 2 nM到150 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2013). Figure 1. DCC-2036
	方法	Immunoblotting
	细胞系/动物模型	EOL-1 cells
	浓度	6 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	DCC-2036 effectively decreased the phosphorylated-PDGFRa in BaF3 cells expressing FIP1L1-PDGFRa T674I mutant in a concentration- and time-dependent manner while the total protein level of PDGFRa was not affected.

实验参考

体外实验*
细胞系	Ba/F3 cells or primary Ph+ leukemia cells
方法	Cell Proliferation Assays Ba/F3 cells (3×10³ cells/well) or primary Ph+ leukemia cells (5×10⁴ cells/well) were plated in triplicate in 96-well plates containing test compounds. After 72h, viable cells were quantified by resazurin (O’Brien et al., 2000) or MTT (Roumiantsev et al., 2002) assay as described. Results represent an average of at least three independent experiments.
浓度	0.1~10 mM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Allograft and retroviral BM transduction/transplantation mouse models of BCR-ABL1-induced leukemia
配制	0.5% CMC/1% Tween-80
剂量	100 mg/kg once daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	553.59
分子式	C30H28FN7O3
CAS号	1020172-07-9
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8064 mL	9.032 mL	18.0639 mL
5 mM	0.3613 mL	1.8064 mL	3.6128 mL
10 mM	0.1806 mL	0.9032 mL	1.8064 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] O'Hare et al. Blood. The BCR-ABL35INS insertion/truncation mutant is kinase-inactive and does not contribute to tyrosine kinase inhibitor resistance in chronic myeloid leukemia.

[2] Eide et al. Cancer Res. The ABL switch control inhibitor DCC-2036 is active against the chronic myeloid leukemia mutant BCR-ABLT315I and exhibits a narrow resistance profile.

[3] Chan et al. Cancer Cell. Conformational control inhibition of the BCR-ABL1 tyrosine kinase, including the gatekeeper T315I mutant, by the switch-control inhibitor DCC-2036.

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