M3194
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Nocodazole |
Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。 |
M2331
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PP2 |
PP2 (AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。 |
M1799
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Imatinib Mesylate |
Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐,具有较好的口服生物利用度,是一种多靶点的抑制剂,同时作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。 |
M1701
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Dasatinib |
Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics(衰老抑制剂),可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 |
M1685
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Bosutinib |
Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂,其IC50分别为1.2 nM和1 nM。 |
M1648
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AP24534 |
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 |
M58410
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Risvodetinib |
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂,对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的功效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。 |
M58108
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SI-2 hydrochloride |
SI-2 hydrochloride 是一种具有口服活性的 SRC-3 抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 通过与SRC-3的直接物理相互作用选择性降低细胞内SRC-3的转录活性和蛋白浓度。 |
M54040
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Osteogenic Growth Peptide (10-14) |
Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。 |
M43968
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EPQpYEEIPIYL |
EPQpYEEIPIYL是一种磷酸肽,同时也是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体,能通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。 |
M22326
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Flumatinib |
Flumatinib (氟马替尼;HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。 |
M20707
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RK 24466 |
RK-24466 (KIN 001-51) is a potent and selective inhibitor of Lck that inhibits two constructs of the human lck kinase, lck (64-509) and lckcd with IC50 of < 0.001 μM and 0.002 μM, respectively. |
M20634
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UM-164 |
UM-164 是一种高效的 c-Src/p38 双重抑制剂,与 c-Src 的结合常数 Kd 为 2.7 nM,同时抑制 p38α 和 p38β。 |
M14913
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Tirbanibulin Mesylate |
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。 |
M14912
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Tirbanibulin dihydrochloride |
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。 |
M14911
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CH6953755 |
CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。 |
M14910
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A-770041 |
A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。 |
M9798
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1NM-PP1 |
1NM-PP1是一种细胞渗透性的,有效的Src家族激酶抑制剂,其对v-Src-as1与c-Fyn-as1的IC50值分别为4.3 nM、3.2 nM。 |
M9664
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TL02-59 |
TL02-59是一种选择性的,具有口服活性的Src-家族激酶Fgr的抑制剂,IC50值为0.03 nM,它也抑制Lyn和Hck,IC50值分别为0.1 nM和160 nM。 |
M9548
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CZC-8004 |
CZC-8004是一种泛激酶抑制剂,可与多种酪氨酸激酶结合,包括ABL激酶。 |