AP24534 别名：Ponatinib; 帕纳替尼
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
CAS No.：943319-70-8
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 532.56 |
| 分子式 | C29H27F3N6O |
| CAS号 | 943319-70-8 |
| 中文名称 | 帕纳替尼 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8777 mL | 9.3886 mL | 18.7772 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7554 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9389 mL | 1.8777 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MV4-11, Kasumi-1, KG1, and EOL1 cells |
| 方法 | Cell viability assays. Cell viability was assessed using the Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay. Exponentially growing cell lines were plated into 96-well plates and incubated overnight at 37°C. Twenty-four hours after plating, cells were treated with compound or vehicle (dimethyl sulfoxide) for 72 hours. Absorbance was measured using a Wallac Victor microplate reader (PerkinElmer). Data are plotted as percent viability relative to vehicle-treated cells and the IC50 values (the concentration that causes 50% inhibition) are calculated using XLfit version 4.2.2 for Microsoft Excel. Data are shown as mean (±SD) from 3 separate experiments, each tested in triplicate. |
| 浓度 | 0~100 nM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | MV4-11 human tumor subcutaneous xenograft model |
| 配制 | aqueous 25 mmol/L citrate buffer (pH = 2.75) |
| 剂量 | 1, 2.5, 5, 10, and 25 mg/kg/d once daily for 4 weeks |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
