Src-bcr-Abl 抑制剂/激活剂/调节剂 Src-bcr-Abl

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M2331 PP2 PP2 (AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。
M1701 Dasatinib Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics(衰老抑制剂),可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M1648 AP24534 Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1799 Imatinib Mesylate Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐,具有较好的口服生物利用度,是一种多靶点的抑制剂,同时作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
M1685 Bosutinib Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂,其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
M3194 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
M1912 Nilotinib Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL和CSF-1R抑制剂,作用于BCR-ABL时,IC50 < 30 nM。
M8118 PD166326 PD166326是一种ATP竞争性的BCR-ABL和Src激酶抑制剂,抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。








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