Imatinib Mesylate 别名：Gleevec, Glivec, CGP-57148B, STI-571; 甲磺酸伊马替尼
Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。
CAS No.：220127-57-1
Int J Mol Sci. 2024 Mar 26;25(7):3693.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 589.7 |
| 分子式 | C29H31N7O.CH4SO3 |
| CAS号 | 220127-57-1 |
| 中文名称 | 甲磺酸伊马替尼；依马替尼；格列维克 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL Water 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6958 mL | 8.4789 mL | 16.9578 mL |
| 5 mM | 0.3392 mL | 1.6958 mL | 3.3916 mL |
| 10 mM | 0.1696 mL | 0.8479 mL | 1.6958 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | T cells |
| 方法 | Cell proliferation assays. T cells, 1 × 10^5 in 200 μL/well of 96-well microtiter plates, were stimulated with DCs or phytohemagglutinin M (PHA-M; 10 μg/mL) or PDGF or both in a final volume of 0.2 mL/well. The cells were incubated with graded concentrations of imatinib mesylate, incubated for 4 days, pulsed with 2.0 μCi (0.074 MBq) tritiated thymidine per well, and incubated for further 12 hours when they were harvested, and incorporated radioactivity was then quantified. |
| 浓度 | 0~20μM |
| 处理时间 | 4 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | DTH in mice |
| 配制 | 10% DMSO |
| 剂量 | 50 mg/kg for 21 consecutive days |
| 给药处理 | intraperitoneal injections |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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