Bosutinib 别名：SKI-606; 博舒替尼
目录号 M1685
Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂，其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
CAS No.：380843-75-4
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 530.45 |
| 分子式 | C26H29Cl2N5O3 |
| CAS号 | 380843-75-4 |
| 中文名称 | 博舒替尼；伯舒替尼；博苏替尼 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂，其IC50分别为1.2 nM和1 nM。Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高，IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖，IC50为100 nM。 Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖，IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM，比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维，具有看增殖活性，IC50为 90 nM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8852 mL | 9.426 mL | 18.8519 mL |
| 5 mM | 0.377 mL | 1.8852 mL | 3.7704 mL |
| 10 mM | 0.1885 mL | 0.9426 mL | 1.8852 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Abl-MLV, Rat 2, MEG-01, and K562 cell lines |
| 方法 | Cell lines were obtained from the American Type Culture Collection. The KU812 line was obtained from the European Collection of Cell Cultures. K562 and KU812 cell lines were maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% FCS, glutamine, and nonessential amino acids. Rat 2 and Abl-MLV-transformed Rat 2 cells were maintained in high-glucose DMEM supplemented with 10% FCS. For proliferation assays, cells were exposed to compound for 72 h, and relative proliferation was measured with either 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxy-phenyl)-2-(4-sulfonyl)-2H-tetrazolium or Cell-Glo. Anchorage-independent proliferation of Abl-MLV-transformed fibroblasts was measured in 96-well ultra-low binding plates treated with Sigmacote to block residual cell attachment. Data analysis for IC50 calculations was performed with the LSW Data Analysis Package plug-in for Excel. For biochemical assays, cells were incubated with compound or DMSO alone for 4 h. Cells were prepared for FACS analysis as described in the CycleTest Plus DNA reagent kit and analyzed on a fluorescence-activated cell sorter flow cytometer. |
| 浓度 | 0~1µM |
| 处理时间 | 72h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | K562 Xenografts in nude mice |
| 配制 | in a 0.2-ml suspension with 0.5% methocel/0.4% Tween 80. |
| 剂量 | 75 mg/kg twice a day |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：Bosutinib, SKI-606, Bosutinib供应商, Src-bcr-Abl抑制剂, 购买Bosutinib, Bosutinib溶解度, Bosutinib结构式
