Dasatinib 别名：BMS-354825; 达沙替尼
Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics（衰老抑制剂），可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
CAS No.：302962-49-8
Res Pract Thromb Haemost. 2024 Oct 05.
Functional characterization of a nanobody based GPVI specific platelet agonist
Nat Commun. 2023 Nov 27;14(1):7783.
Local H2 release remodels senescence microenvironment for improved repair of injured bone
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
Biochim Biophys Acta. 2017 Jan;1864(1):12-22.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 488.01 |
| 分子式 | C22H26ClN7O2S |
| CAS号 | 302962-49-8 |
| 中文名称 | 达沙替尼 |
| 溶解性 | DMSO 68 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0491 mL | 10.2457 mL | 20.4914 mL |
| 5 mM | 0.4098 mL | 2.0491 mL | 4.0983 mL |
| 10 mM | 0.2049 mL | 1.0246 mL | 2.0491 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Ba/F3 cell lines |
| 方法 | Cellular proliferation assays. Ba/F3 cell lines were plated in triplicate and incubated with escalating concentrations of imatinib, AMN107, or BMS-354825 for 72 hours. Proliferation was measured using a methanethiosulfonate-based viability assay (CellTiter96 Aqueous One Solution Reagent; Promega). IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges for IC50 and IC90 determinations were 0 to 2,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The imatinib concentration range was extended to 6,400 nmol/L for mutants with IC50 >2,000 nmol/L. The BMS-354825 concentration range was extended to 200 nmol/L for mutant T315I. |
| 浓度 | 0~2000nM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | primary human Ph+ B-ALL xenografts |
| 配制 | dissolved in a mixture of polypropylene glycol (Sigma-Aldrich) diluted in water (50:50) |
| 剂量 | 5 mg/kg/day for two weeks |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
