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Src-bcr-Abl 抑制剂/激活剂/调节剂 Src-bcr-Abl

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M2331 PP2 (AGL 1879) PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。
M1701 Dasatinib Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics(衰老抑制剂),可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M1648 AP24534 Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1799 Imatinib Mesylate Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐,具有较好的口服生物利用度,是一种多靶点的抑制剂,同时作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
M1685 Bosutinib Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂,其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
M3194 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
M2571 GNF-2 GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
M2313 Tirbanibulin (KX2-391) Tirbanibulin (KX2-391) 是一种首创的(first-in-class)SRC抑制剂和微管蛋白聚合抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点, GI50为9-60 nM。
M1991 Bafetinib Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。Phase 2.。
M1912 Nilotinib Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL和CSF-1R抑制剂,作用于BCR-ABL时,IC50 < 30 nM。
M1702 DCC-2036 DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。
M1659 Saracatinib Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck等也有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。
M54040 Osteogenic Growth Peptide (10-14) Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。
M50427 Abl Cytosolic Substrate Abl Cytosolic Substrate是Abl 酪氨酸激酶的底物。
M50411 Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50≈1 µM)。
M50410 p60c-src substrate II p60c-src substrate II 是酪氨酸激酶 pp60c-src 的高效五肽底物。
M50409 Caffeic acid-pYEEIE Caffeic acid-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
M50408 Secretin, canine Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。
M50407 RR-SRC RR-SRC 是 src-酪氨酸特异性蛋白激酶 (src-tyrosine-specific protein kinase) 的底物。
M50406 Tyrosine Kinase Peptide 1 Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
M50176 Saracatinib difumarate Saracatinib difumarate是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
M44701 2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。
M43530 BT424 BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。
M43529 Lck Inhibitor III Lck Inhibitor III 是一种有效的 Lck 抑制剂,IC50 为 867 nM。
M43405 SIAIS100 TFA SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂,DC50 为 2.7 nM。
M30952 Lck inhibitor 2  Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。









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