Src-bcr-Abl 抑制剂/激活剂/调节剂 Src-bcr-Abl

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M2331 PP2 PP2 (AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。
M1701 Dasatinib Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics(衰老抑制剂),可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M1648 AP24534 Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1799 Imatinib Mesylate Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐,具有较好的口服生物利用度,是一种多靶点的抑制剂,同时作用于v-Abl, c-Kit和PDGFR,IC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。
M1685 Bosutinib Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂,其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
M3194 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
M2953 PP1 PP1是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。
M2917 PD173955 PD173955抑制Bcr-Abl的激酶作用,在体内, IC50为1-2 nM。
M2862 MNS MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。此外,MNS还能通过抑制NLRP3,从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。
M2749 Olverembatinib dimesylate Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种具有口服活性的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
M2603 GNF-5 GNF-5,类似于GNF-2,具有改善的药代动力学特性,是Bcr-Abl的选择性非atp竞争性抑制剂,IC50值为0.22±0.1 uM(野生型Abl)。
M2571 GNF-2 GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
M2313 Tirbanibulin (KX2-391) Tirbanibulin (KX2-391) 是一种首创的(first-in-class)SRC抑制剂和微管蛋白聚合抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点, GI50为9-60 nM。
M1991 Bafetinib Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。Phase 2.。
M1912 Nilotinib Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL和CSF-1R抑制剂,作用于BCR-ABL时,IC50 < 30 nM。
M1702 DCC-2036 DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。
M1659 Saracatinib Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck等也有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。
M57215 KB SRC 4  KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
M57186 Hydroxymethyl dasatinib  Hydroxymethyl dasatinib (M24) 是Dasatinib 的苯羟基代谢物,在K562 CML细胞中的IC50为46.7 nM。
M54849 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
M50427 Abl Cytosolic Substrate Abl Cytosolic Substrate是Abl 酪氨酸激酶的底物。
M50411 Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50≈1 µM)。
M50410 p60c-src substrate II p60c-src substrate II 是酪氨酸激酶 pp60c-src 的高效五肽底物。
M50409 Caffeic acid-pYEEIE Caffeic acid-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
M50408 Secretin, canine Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。
M50407 RR-SRC RR-SRC 是 src-酪氨酸特异性蛋白激酶 (src-tyrosine-specific protein kinase) 的底物。








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