Saracatinib 别名：AZD0530; 塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。
CAS No.：379231-04-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 542.03 |
| 分子式 | C27H32ClN5O5 |
| CAS号 | 379231-04-6 |
| 中文名称 | 塞卡替尼 |
| 溶解性 | DMSO 33 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8449 mL | 9.2246 mL | 18.4492 mL |
| 5 mM | 0.369 mL | 1.8449 mL | 3.6898 mL |
| 10 mM | 0.1845 mL | 0.9225 mL | 1.8449 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Calu-6, A549, LoVo, SW 403, HT29, HCT 116 and other cells line |
| 方法 | Cell proliferation was assessed using a colorimetric 5-bromo- 20 -deoxyuridine (BrdU) Cell Proliferation ELISA kit (Roche Diagnostics GmbH), as described previously (Ple´ et al., 2004). Briefly, cells were plated onto 96-well plates (1.5*104 cells/ well), the following day 0.039–20 μM AZD0530 in DMSO (at a final concentration of 0.5%) was added and the cells were incubated for 24 h. The cells were pulse labeled with BrdU for 2 h and fixed. Cellular DNA was then denatured with the provided solution and incubated with antiBrdU peroxidase for 90 min. Following three washes with phosphate-buffered saline, tetramethylbenzidine substrate solution was added and the plates were incubated on a plate shaker for 10–30 min until the positive control absorbance at 690 nm was approximately 1.5 absorbance units. |
| 浓度 | 0.039–20 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | female nude mice bearing LoVo tumors, Src3T3 allografts and human NSCLC (Calu-6) xenografts |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 6.25–50 mg/kg for 10–91 days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
