Src-bcr-Abl 抑制剂/激活剂/调节剂 Src-bcr-Abl

目录号	产品名称	产品简介
M3194	Nocodazole	Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl， Abl(E255K)和Abl(T315I)，IC50分别为0.21 μM， 0.53 μM和0.64 μM。
M2331	PP2 (AGL 1879)	PP2是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，抑制ZAP-70， JAK2和PKA活性。
M1799	Imatinib Mesylate	Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。
M1701	Dasatinib	Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics（衰老抑制剂），可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M1685	Bosutinib	Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂，其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
M1648	AP24534	Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M43968	EPQpYEEIPIYL	EPQpYEEIPIYL是一种磷酸肽，同时也是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体，能通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck，Hck，Fyn)。
M20707	RK 24466	RK-24466 (KIN 001-51) is a potent and selective inhibitor of Lck that inhibits two constructs of the human lck kinase, lck (64-509) and lckcd with IC50 of < 0.001 μM and 0.002 μM, respectively.
M20634	UM-164	UM-164 是一种高效的 c-Src/p38 双重抑制剂，与 c-Src 的结合常数 Kd 为 2.7 nM，同时抑制 p38α 和 p38β。
M14913	Tirbanibulin Mesylate	Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。
M14912	Tirbanibulin dihydrochloride	Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI₅₀ 值为 9-60 nM。
M14911	CH6953755	CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
M14910	A-770041	A-770041是口服活性Lck抑制剂，IC50为147 nM，作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。
M9798	1NM-PP1	1NM-PP1是一种细胞渗透性的，有效的Src家族激酶抑制剂，其对v-Src-as1与c-Fyn-as1的IC50值分别为4.3 nM、3.2 nM。
M9664	TL02-59	TL02-59是一种选择性的，具有口服活性的Src-家族激酶Fgr的抑制剂，IC50值为0.03 nM，它也抑制Lyn和Hck，IC50值分别为0.1 nM和160 nM。
M9548	CZC-8004	CZC-8004是一种泛激酶抑制剂，可与多种酪氨酸激酶结合，包括ABL激酶。
M9493	Flumatinib mesylate	Flumatinib mesylate是一个BCR-ABL/PDGFR/c-Kit的多种激酶抑制剂，IC50值分别为1.2 nM, 307.6 nM和2662 nM。
M9259	Asciminib	Asciminib（ABL001）是一种有效的，特异性靶向 BCR-ABL1 蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）的变构抑制剂，可将BCR-ABL1锁定为非活性构象，其Kd值为0.5-0.8 nM。可用于慢性髓性白血病（CML）的相关研究。
M9067	TG-100572 hydrochloride	TG-100572 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制VEGF和Src激酶。
M9009	Ponatinib hydrochloride	Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。

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