Src-bcr-Abl 抑制剂/激活剂/调节剂 Src-bcr-Abl

目录号	产品名称	产品简介
M2331	PP2	PP2 (AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，抑制ZAP-70， JAK2和PKA活性。
M1701	Dasatinib	Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics（衰老抑制剂），可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M1648	AP24534	Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1799	Imatinib Mesylate	Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。
M1685	Bosutinib	Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂，其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
M3194	Nocodazole	Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl， Abl(E255K)和Abl(T315I)，IC50分别为0.21 μM， 0.53 μM和0.64 μM。
M1912	Nilotinib	Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL和CSF-1R抑制剂，作用于BCR-ABL时，IC50 < 30 nM。
M9664	TL02-59	TL02-59是一种选择性的，具有口服活性的Src-家族激酶Fgr的抑制剂，IC50值为0.03 nM，它也抑制Lyn和Hck，IC50值分别为0.1 nM和160 nM。
M9548	CZC-8004	CZC-8004是一种泛激酶抑制剂，可与多种酪氨酸激酶结合，包括ABL激酶。
M9493	Flumatinib mesylate	Flumatinib mesylate是一个BCR-ABL/PDGFR/c-Kit的多种激酶抑制剂，IC50值分别为1.2 nM, 307.6 nM和2662 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
M9259	Asciminib	Asciminib（ABL001）是一种有效的，特异性靶向 BCR-ABL1 蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP）的变构抑制剂，可将BCR-ABL1锁定为非活性构象，其Kd值为0.5-0.8 nM。可用于慢性髓性白血病（CML）的相关研究。
M9067	TG-100572 hydrochloride	TG-100572 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制VEGF和Src激酶。
M9009	Ponatinib hydrochloride	Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M8311	MLR-1023	MLR-1023 (Tolimidone) is a potent, orally active, allosteric activator of the non-receptor Src-related Lyn kinase that produces lasting glucose lowering, reduces HbA1c levels, and preserves pancreatic β-cells in db/db mice.
M8255	DPH	DPH 是一种有效的，细胞渗透的 c-Abl 激活剂，在酶和细胞活动中，能够有效刺激 c-Abl 的活化。
M8160	Src Inhibitor-1	Src Inhibitor-1是高效选择性的，ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。
M7569	AMG-47a	AMG-47a 是一种有效的，能抑制T细胞增殖，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
M6367	A 419259 trihydrochloride	A 419259三盐酸盐是Src家族激酶的抑制剂。
M6305	Olverembatinib	Olverembatinib是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
M5916	Radotinib	Radotinib是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。
M5553	Dasatinib Monohydrate	Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。同时也是一种Senolytics（衰老抑制剂），可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M5552	Dasatinib HCl	Dasatinib hydrochloride (达沙替尼盐酸盐; BMS-354825) 是Abl/ Src的双重抑制剂，IC50分别为＜1 nM和0.8 nM，还抑制c-Kit（野生型）、c-Kit (D816V)，IC50分别为79 nM和37 nM。同时也是一种Senolytics（衰老抑制剂），可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M5330	Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)	Nilotinib monohydrochloride monohydrate (AMN-107，盐酸尼洛替尼一水合物)是Bcr-Abl和CSF-1R抑制剂，作用于Bcr-Abl时，IC50低于30 nM。
M5190	GNF-7	GNF-7是一种新型的Bcr-Abl抑制剂，抑制Bcr-Abl WT和Bcr-Abl T315I的IC50分别为133 nM 和 61 nM。
M4843	SU6656	SU 6656是一种选择性的Src家族激酶抑制剂，对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280 nM、20 nM、130 nM和170 nM。
M4540	Scutellarein	野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。
M3778	PF-562771	PF-562771是一种有效的Bcr-Abl抑制剂。在小鼠模型中，AP23848抑制激活环突变体Kit磷酸化和肿瘤生长。

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