Ponatinib hydrochloride 别名：AP24534 HCl; 普纳替尼盐酸盐
Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
CAS No.：1114544-31-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 569.03 |
| 分子式 | C29H28ClF3N6O |
| CAS号 | 1114544-31-8 |
| 中文名称 | 普纳替尼盐酸盐；盐酸帕纳替尼 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Ponatinib hydrochloride 盐酸帕纳替尼是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，作用于 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37，1.1，1.5，2.2和5.4 nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib hcl作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM。
在体内研究中，Ponatinib hydrochloride (AP24534)抑制取自FLT3-ITD阳性AML患病受试者的原代白血病细胞，而不抑制表达阴性FLT3的AML患病受试者的白血病细胞。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7574 mL | 8.7869 mL | 17.5738 mL |
| 5 mM | 0.3515 mL | 1.7574 mL | 3.5148 mL |
| 10 mM | 0.1757 mL | 0.8787 mL | 1.7574 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
