Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
别名：AP24534 HCl
Ponatinib hydrochloride 盐酸帕纳替尼是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，作用于 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37，1.1，1.5，2.2和5.4 nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib hcl作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM。
在体内研究中，Ponatinib hydrochloride (AP24534)抑制取自FLT3-ITD阳性AML患病受试者的原代白血病细胞，而不抑制表达阴性FLT3的AML患病受试者的白血病细胞。
| 分子量 | 569.03 |
| 分子式 | C29H28ClF3N6O |
| CAS号 | 1114544-31-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7574 mL | 8.7869 mL | 17.5738 mL |
| 5 mM | 0.3515 mL | 1.7574 mL | 3.5148 mL |
| 10 mM | 0.1757 mL | 0.8787 mL | 1.7574 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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