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SU6656

目录号 M4843 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SU 6656是一种选择性的Src家族激酶抑制剂,对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280 nM、20 nM、130 nM和170 nM。

SU6656结构式

别名:SU-6656

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 656 中国库存现货
10mg ¥ 1040 中国库存现货
25mg ¥ 2160 中国库存现货
100mg ¥ 5360 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SU6656是一种小分子吲哚啉酮,能有效选择性地抑制Src酪氨酸激酶,Src酪氨酸激酶在信号转导通路中发挥作用。SU6656可以诱导淋巴来源细胞的多倍体,揭示了这种抑制剂在化疗中限制恶性B细胞淋巴瘤肿瘤增殖的潜力,但也不能不影响正常B细胞。与单纯放疗相比,SU6656联合放疗后内皮细胞克隆生存降低。此外,SU6656对SFK的抑制减弱了辐射诱导的Akt磷酸化,增加了辐射诱导的细胞凋亡和血管内皮的破坏。在体内,在照射前给予SU6656显著增强了辐射诱导的肿瘤窗口内血管的破坏,在分次照射时给予SU6656增强了肿瘤生长延迟。SU6656可能是一种有用的MK分化诱导剂,是理解MK有丝分裂的分子基础的重要工具。SU6656应该被证明是进一步解剖Src激酶在这一和其他信号转导通路中的作用的一个有用的附加工具。

产品使用成果展示
数据来源 Blood Adv (2018). Figure 2. SU6656
方法 In vitro culture of CD341 HPCs into megakaryocytes
细胞系/动物模型 CD341 HPCs
浓度 2.5 μM
处理时间 4 days
实验结果 Each small inhibitor, SU6656, Y27632, and AZD1152, effects distinct intracellular pathways, yet all enhance the degree of polyploidism of the resultant megakaryocytes
化学性质
分子量 371.45
分子式 C19H21N3O3S
CAS号 330161-87-0
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6922 mL 13.4608 mL 26.9215 mL
5 mM 0.5384 mL 2.6922 mL 5.3843 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3461 mL 2.6922 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dussault N, et al. Blood Cells Mol Dis. Human B lymphocytes and non-Hodgkin's lymphoma cells become polyploid in response to the protein kinase inhibitor SU6656.

[2] Cuneo KC, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys. SRC family kinase inhibitor SU6656 enhances antiangiogenic effect of irradiation.

[3] Lannutti BJ, et al. Blood. Induction of polyploidization in leukemic cell lines and primary bone marrow by Src kinase inhibitor SU6656.

[4] Blake RA, et al. Mol Cell Biol. SU6656, a selective src family kinase inhibitor, used to probe growth factor signaling.

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