TG-100572 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制VEGF和Src激酶。
别名：TG-100572 HCl
TG-100572 hydrochloride对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes的IC50值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。TG100572抑制Src激酶和选择性的受体酪氨酸激酶，在体外诱导增殖的内皮细胞凋亡。TG100572还抑制参与血管内皮生长因子（VEGF）信号通路的下游分子，从而导致HSV诱导的血管生成水平显著降低，并显著降低SK病变的严重程度。TG-100572抑制hRMVEC细胞增殖，IC50为610±72 nM。这表明TG100572具有抑制眼内皮细胞中VEGF功能的治疗潜力，这是AMD和PDR等疾病中病理性血管生成的一个促成因素。
| 分子量 | 512.43 |
| 分子式 | C26H27Cl2N5O2 |
| CAS号 | 867331-64-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9515 mL | 9.7574 mL | 19.5149 mL |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9515 mL | 3.903 mL |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9515 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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