Src-bcr-Abl 抑制剂/激活剂/调节剂 Src-bcr-Abl

目录号	产品名称	产品简介
M2331	PP2 (AGL 1879)	PP2是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，抑制ZAP-70， JAK2和PKA活性。
M1701	Dasatinib	Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。同时也是一种Senolytics（衰老抑制剂），可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M1648	AP24534	Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1799	Imatinib Mesylate	Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。
M1685	Bosutinib	Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂，其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
M3194	Nocodazole	Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl， Abl(E255K)和Abl(T315I)，IC50分别为0.21 μM， 0.53 μM和0.64 μM。
M43405	SIAIS100 TFA	SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。
M30952	Lck inhibitor 2	Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。
M30919	Lck-IN-1	Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂。
M30818	Lyn-IN-1	Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
M30289	DB07107	DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
M29706	DGY-06-116	DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂，IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
M29473	Elzovantinib	Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
M29451	Squarunkin A hydrochloride	Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性 UNC119-内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂，抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50=10 nM)。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
M29235	Squarunkin A	Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119-内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂，能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50=10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
M29174	CHMFL-ABL/KIT-155	CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。
M28900	CHMFL-ABL-053	CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂，IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
M28354	AG957	AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
M28074	HG-7-85-01	HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
M28071	S116836	S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
M20833	Vodobatinib (K0706)	Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1^L248R, BCR-ABL1^Y253H , BCR-ABL1^E255V and BCR-ABL1^T315I, respectively.
M20763	DGY-06-116	DGY-06-116 is an irreversible covalent and selective inhibitor of Src with IC50 of 2.6 nM.
M20633	TP0427736 HCl	TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
M20580	HG-14-10-04	HG-14-10-04 is an inhibitor of ALK .
M20506	7-Hydroxy-4-chromone	7-Hydroxychromone is a Src kinase inhibitor with an IC50 of <300 μM.
M20466	Nilotinib hydrochloride	Nilotinib hydrochloride 是一种BCR-ABL和CSF-1R抑制剂，作用于BCR-ABL时，IC50 < 30 nM。具有抗肿瘤活性。

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