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Lck Inhibitor III

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Lck Inhibitor III 是一种有效的 Lck 抑制剂,IC50 为 867 nM。

Lck Inhibitor III结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Lck Inhibitor III 是一种有效的 Lck 抑制剂,IC50 为 867 nM。

化学性质
分子量 478.54
分子式 C25H30N6O4
CAS号 1188890-30-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0897 mL 10.4484 mL 20.8969 mL
5 mM 0.4179 mL 2.0897 mL 4.1794 mL
10 mM 0.209 mL 1.0448 mL 2.0897 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Martin Wist et al. J Biol Chem. Noncatalytic Bruton's tyrosine kinase activates PLCγ2 variants mediating ibrutinib resistance in human chronic lymphocytic leukemia cells

[2] Lucie Cornet et al. Eur Respir J. Pulmonary arterial hypertension associated with protein kinase inhibitors: a pharmacovigilance-pharmacodynamic study

[3] Markus Lindauer et al. Recent Results Cancer Res. Dasatinib

[4] B D Kahan. Transplant Proc. Frontiers in immunosuppression

[5] Markus Lindauer et al. Recent Results Cancer Res. Dasatinib

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