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SKLB4771 (FLT3-IN-1)

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SKLB4771 is a potent and selective inhibitor of human receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 with IC50 of 10 nM.

SKLB4771 (FLT3-IN-1)结构式
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生物活性

SKLB4771 is a potent and selective inhibitor of human receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 with IC50 of 10 nM.

化学性质
分子量 537.66
分子式 C25H27N7O3S2
CAS号 1370256-78-2
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8599 mL 9.2996 mL 18.5991 mL
5 mM 0.372 mL 1.8599 mL 3.7198 mL
10 mM 0.186 mL 0.93 mL 1.8599 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Heng-Xiu Yan, et al. Immunol Res. Accumulation of FLT3(+) CD11c (+) dendritic cells in psoriatic lesions and the anti-psoriatic effect of a selective FLT3 inhibitor

[2] Wei-Wei Li, et al. J Med Chem. Discovery of the novel potent and selective FLT3 inhibitor 1-{5-[7-(3- morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylthio]-[1,3,4]thiadiazol-2-yl}-3-p-tolylurea and its anti-acute myeloid leukemia (AML) activities in vitro and in vivo

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