M7527
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Gilteritinib |
Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 |
| M1641
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Quizartinib (AC220) |
Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 |
M43510
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Wu-5 |
Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。 |
| M20343
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WAY-299359 |
WAY-299359 is a FLT3 inhibitor |
| M14901
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Tandutinib hydrochloride |
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。 |
| M14899
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Gilteritinib hemifumarate |
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 |
| M14898
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Dovitinib lactate |
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。 |
| M14897
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AMG 925 HCl |
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。 |
| M10850
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Luxeptinib |
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、首创的（first-in-class）非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。
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| M10334
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FF-10101 |
FF-10101是一种选择性的、不可逆FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对具有FLT3突变的AML具有强大的体外活性。 |
| M10328
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MRX-2843 |
MRX-2843 (UNC2371) 是一种有效的，具有口服活性的 MERTK 和 FLT3 双重抑制剂，对应的IC50分别为1.3 nM和0.64 nM。 |
| M10181
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STK321130 |
STK321130，也称为FLT3-IN-2，是一种有效的FLT3抑制剂，IC50<1 μM。 |
| M5311
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AMG 925 |
AMG 925是一种有效的，且口服具有生物活性的双重FLT3/CDK4抑制剂，IC50分别为1 nM 和 3 nM。 |
| M5142
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G-749 |
G-749是一种新型的FLT3抑制剂，对FLT3 (WT)、FLT3 (D835Y)和Mer的IC50分别为0.4 nM、0.6 nM和1 nM，对其他酪氨酸激酶表现出较低的效力。 |
| M5026
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UNC-2025 |
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。 |
| M4646
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Crotonoside |
巴氏皂苷是从中草药巴氏中分离得到的。Crotonoside抑制FLT3和HDAC3/6，在急性髓系白血病(AML)细胞中表现出选择性抑制。克罗托苷有望成为治疗急性髓细胞白血病的新先导化合物。 |
| M3800
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CGP52421 |
CGP52421是一种FLT3抑制剂，也是midostenin (PKC412)的代谢物。 |
| M3053
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TCS 359 |
TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂，IC50为42 nM。 |
| M1828
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Tandutinib |
Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等强100倍以上。 |
| M1815
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KW-2449 |
KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。 |
