Tandutinib 坦度替尼

目录号 M1828 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等强100倍以上。

别名：MLN518, CT53518

规格	价格	库存状态
50mg	¥ 480	中国库存现货
100mg	¥ 760	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
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产品信息

生物活性

Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂，IC50为0.22 μM，同时也抑制PDGFR和c-Kit，对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等强100倍以上。与Staurosporin不同, Tandutinib有效抑制FLT3,βPDGF 和 c-Kit自磷酸化，IC50为0.17-0.22 μM, 而作用于EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA, 和 MAPKs几乎没有效果。Tandutinib抑制不依赖IL-3的细胞生长，也抑制 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50为 10-100 nM。Tandutinib 也抑制含FLT3-ITD 突变的人白血病Ba/F3细胞增殖，IC50为10-30 nM, 抑制FLT3-ITD-阳性的Molm-13 和Molm-14细胞时，IC50为 10 nM。

实验参考

体外实验*
细胞系	AML cells expressing FLT3-ITD
方法	AML cell lines HL60 (AML-M3) and AML193 (AML-M5), KG-1, KG-1a, THP-1, and ALL cell line RS4;11 were purchased from ATCC (Bethesda, MD). Cells (initial count of 0.3* 105–1.0 *105) were washed three times in RPMI 1640 medium and plated in 1 ml of complete growth media (without IL-3 for the Ba/F3 cells) in the presence of increasing concentrations of CT53518 (0.004–30 μM). Cells were grown for 3–7 days in tissue culture, and viable cells, determined by Trypan blue dye exclusion, were counted.
浓度	0.004-30 μM
处理时间	3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Ba/F3 nude mouse model of FLT3-ITD-mediated leukemia
配制	0.5% methyl cellulose
剂量	60 mg/kg BID day 7-57
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	562.7
分子式	C31H42N6O4
CAS号	387867-13-2
溶解性（25°C）	Ethanol
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7771 mL	8.8857 mL	17.7715 mL
5 mM	0.3554 mL	1.7771 mL	3.5543 mL
10 mM	0.1777 mL	0.8886 mL	1.7771 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ohshima-Hosoyama et al. J Pediatr Hematol Oncol. Preclinical testing of tandutinib in a transgenic medulloblastoma mouse model.

[2] Uitdehaag et al. J Biomol Screen. Multidimensional profiling of CSF1R screening hits and inhibitors: assessing cellular activity, target residence time, and selectivity in a higher throughput way.

[3] Mathew et al. Cancer Chemother Pharmacol. Accelerated disease progression in prostate cancer and bone metastases with platelet-derived growth factor receptor inhibition: observations with tandutinib.

[4] Lehky et al. Neurology. Neuromuscular junction toxicity with tandutinib induces a myasthenic-like syndrome.

[5] Kelly LM, et al. Cancer Cell. CT53518, a novel selective FLT3 antagonist for the treatment of acute myelogenous leukemia (AML).

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信号通路

产品类型

Tandutinib 坦度替尼

目录号 M1828 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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