MRX-2843

目录号 M10328 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

MRX-2843 (UNC2371) 是一种有效的，具有口服活性的 MERTK 和 FLT3 双重抑制剂，对应的IC50分别为1.3 nM和0.64 nM。

别名：UNC2371

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 600	中国库存现货
5mg	¥ 1700	中国库存现货
10mg	¥ 2800	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

MRX-2843 is a potent and orally active inhibitor of MERTK and FLT3 with IC50 values of 1.3 nM and 0.64 nM, respectively. MRX-2843 induces apoptosis and inhibits colony formation in AML cell lines. In MOLM-14 cells, treatment with MRX-2843 inhibits phosphorylation of FLT3 and downstream signaling through STAT5, ERK1/2 and AKT.

In vivo, MRX-2843 is 78% orally bioavailable at a dose of 3 mg/kg with a Cmax of 1.3 μM and a t1/2 of 4.4 hours. In MOLM-14 parental xenografts, both quizartinib and MRX-2843 increase median survival compare with that of vehicle-treated mice (172.5 days versus 40 days and 121 days versus 36 days, respectively, P<0.001).

化学性质

分子量	488.67
分子式	C29H40N6O
CAS号	1429882-07-4
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0464 mL	10.2319 mL	20.4637 mL
5 mM	0.4093 mL	2.0464 mL	4.0927 mL
10 mM	0.2046 mL	1.0232 mL	2.0464 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yu-Ting Su, et al. Neurooncol Adv. MerTK inhibition decreases immune suppressive glioblastoma-associated macrophages and neoangiogenesis in glioblastoma microenvironment

[2] Alisa B Lee-Sherick, et al. JCI Insight. MERTK inhibition alters the PD-1 axis and promotes anti-leukemia immunity

[3] Dan Yan, et al. Clin Cancer Res. MERTK Promotes Resistance to Irreversible EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors in Non-small Cell Lung Cancers Expressing Wild-type EGFR Family Members

[4] Katherine A Minson, et al. JCI Insight. The MERTK/FLT3 inhibitor MRX-2843 overcomes resistance-conferring FLT3 mutations in acute myeloid leukemia

获取最新目录册

其他相关的FLT3产品
FLT3-IN-19 FLT3-IN-19 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 0.213 nM。
LT-540-717 LT-540-717 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50=0.62 nM)，具有抗增殖活性。
GTP-14564 GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。
HDAC-IN-63 HDAC-IN-63 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。
FLT3-IN-20 FLT3-IN-20 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。

信号通路

产品类型

MRX-2843

目录号 M10328 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们