FLT3 抑制剂/激活剂/调节剂 Fms-like tyrosine kinase 3

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M1641 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂,作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病(AML)的相关研究。
M7527 Gilteritinib Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
M29485 Tuspetinib Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M29479 FLT3/ITD-IN-4  FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
M29420 HP1328  HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
M28236 OTS447  OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。
M28176 BPR1J-097  BPR1J-097 是一个新型且强效的 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。
M20679 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771 is a potent and selective inhibitor of human receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 with IC50 of 10 nM.
M20359 WAY-304191 WAY-304191 is a CXCR3 antagonist.
M20307 WAY-663387 WAY-663387 is a FLT3 kinase inhibitor.
M20061 WAY-297342 WAY-297342 is a inhibitor of Influenza Virus Polymerase
M14902 UNC2025 hydrochloride UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。








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