M1641
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Quizartinib (AC220) |
Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂,作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病(AML)的相关研究。 |
M7527
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Gilteritinib |
Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 |
M29485
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Tuspetinib |
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M29479
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FLT3/ITD-IN-4 |
FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。 |
M29420
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HP1328 |
HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。 |
M28236
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OTS447 |
OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。 |
M28176
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BPR1J-097 |
BPR1J-097 是一个新型且强效的 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。 |
M20679
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SKLB4771 (FLT3-IN-1) |
SKLB4771 is a potent and selective inhibitor of human receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 with IC50 of 10 nM. |
M20359
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WAY-304191 |
WAY-304191 is a CXCR3 antagonist. |
M20307
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WAY-663387 |
WAY-663387 is a FLT3 kinase inhibitor. |
M20061
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WAY-297342 |
WAY-297342 is a inhibitor of Influenza Virus Polymerase |
M14902
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UNC2025 hydrochloride |
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。 |