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SGI-1776

目录号 M1779 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,作用于Flt3和haspin也有效。

SGI-1776结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 450 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1620 中国库存现货
50mg ¥ 4320 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,作用于Flt3和haspin也有效。除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。

产品使用成果展示
数据来源 Clin Lymphoma Myeloma Leuk (2013). Figure 2. SGI-1776
方法 Macromolecule synthesis assay
细胞系/动物模型 JeKo-1 cells
浓度 5 μM
处理时间 24 h
实验结果 With 5μM SGI-1776 alone there was 20% reduction of DNA synthesis level compared to DMSO treated control cells, while 40%-65% reduction of DNA synthesis was induced by 5 and 10μM of bendamustine single treatment in 24hr.
化学性质
分子量 405.42
分子式 C20H22F3N5O
CAS号 1025065-69-3
溶解性(25°C) DMSO 65 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4666 mL 12.3329 mL 24.6658 mL
5 mM 0.4933 mL 2.4666 mL 4.9332 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2333 mL 2.4666 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yang Q, et al. Blood. Transcription and translation are primary targets of Pim kinase inhibitor, SGI-1776, in mantle cell lymphoma.

[2] Batra V, et al. Pediatr Blood Cancer. Initial testing (stage 1) of SGI-1776, a PIM1 kinase inhibitor, by the pediatric preclinical testing program.

[3] Chen LS, et al. Blood. Mechanisms of cytotoxicity to Pim kinase inhibitor, SGI-1776, in acute myeloid leukemia.

[4] Chen LS, et al. Blood. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells.

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