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Pim-1 kinase inhibitor 4

目录号 M42105 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。

Pim-1 kinase inhibitor 4结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。

化学性质
分子量 333.77
分子式 C19H12ClN3O
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9961 mL 14.9804 mL 29.9608 mL
5 mM 0.5992 mL 2.9961 mL 5.9922 mL
10 mM 0.2996 mL 1.498 mL 2.9961 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Francesco Casuscelli et al. Chirality. Stereoselective synthesis of 3,4-dihydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one derivatives as PIM kinase inhibitors inspired from marine alkaloids

[2] Jiwei Xu et al. Bioorg Med Chem Lett. Design, synthesis, and bioactivity evaluation of macrocyclic benzo[b]pyrido[4,3-e][1,4]oxazine derivatives as novel Pim-1 kinase inhibitors

[3] Yanghwan Yun et al. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2-Thioxothiazolidin-4-one Analogs as Pan-PIM Kinase Inhibitors

[4] Seham S El-Hawary et al. Front Chem. New Pim-1 Kinase Inhibitor From the Co-culture of Two Sponge-Associated Actinomycetes

[5] Carmen Blanco-Aparicio et al. Cancer Lett. Pim 1 kinase inhibitor ETP-45299 suppresses cellular proliferation and synergizes with PI3K inhibition

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