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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1652
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AS703026 | AS703026 | MEK |
| MSC1936369B,Pimasertib | |||
| Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系，是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，IC50为0.005-2 μM。 | |||
M1675
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BIRB796 | 达马莫德 | p38 MAPK |
| Doramapimod | |||
| BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | |||
| M1781
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Adezmapimod (SB203580) | Adezmapimod (SB203580) | p38 MAPK |
| RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod | |||
| Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 | |||
| M1958
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Natamycin | 纳他霉素；那他霉素 | Antibiotic |
| Natacyn; Pimaricin | |||
| Natamycin（纳他霉素，那他霉素）是一种天然的多烯大环内酯类抗生素，能通过与真菌细胞膜中的甾醇结合，从而增加膜渗透性来发挥其抗真菌作用。对霉菌和酵母有较强的抑制活性。 | |||
| M2221
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Pimecrolimus | 吡美莫司 | Immunology/Inflammation |
| Elidel | |||
| Pimecrolimus（吡美莫司）是一种子囊霉素衍生物，也是新型的，具有免疫调节活性的大环内酰胺类化合物，其作用机制是阻断T细胞活化，并抑制炎症物质的产生。Pimecrolimus能以浓度依赖性方式抑制ABCA1介导的胆固醇外流，IC50值为7.0 μM。同时也是一种钙调神经磷酸酶(Cn)抑制剂，可用于炎症性皮肤病如银屑病和白癜风等的相关研究。 | |||
| M2320
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17-AAG (Tanespimycin) | 坦螺旋霉素 | HSP |
| Tanespimycin; 17AAG; NSC 330507; CP 127374 | |||
| 17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂，IC50为5 nM，作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。 | |||
| M2321
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17-DMAG (Alvespimycin) hydrochloride | 阿螺旋霉素盐酸盐 | HSP |
| Alvespimycin, NSC 707545 | |||
| 17-DMAG (Alvespimycin) HCl是一种有效的HSP90抑制剂，IC50为62 nM。 | |||
| M2572
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SMI-4a | SMI-4a | Pim |
| TCS PIM-1 4a; 327033-36-3 | |||
| SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外，SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达，以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。 | |||
| M2777
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IPI-504 hydrochloride | 瑞他霉素盐酸盐 | HSP |
| Retaspimycin hydrochloride; IPI-504 hcl | |||
| IPI-504 (Retaspimycin) hydrochloride是一种有效的HSP90抑制剂， EC50为63 nM. | |||
| M2945
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Pimozide | 匹莫齐特；哌咪清 | Dopamine Receptor |
| R6238 | |||
| Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。Pimozide 是一种OXCT1抑制剂，可以抑制Arg1的表达以及TAMs向促肿瘤表型的极化，从而减少CD8+T细胞耗竭，减缓肿瘤生长。 | |||
| M3294
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VX-745 | VX-745 | p38 MAPK |
| Neflamapimod | |||
| VX-745是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。 | |||
| M3434
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Pimobendan | 匹莫苯丹 | PDE |
| pimobendane | |||
| Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。 | |||
| M3659
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Pimavanserin | 匹莫范色林 | 5-HT Receptor |
| ACP-103 | |||
| Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的，选择性的5-HT2A反向激动剂（SSIA），能够选择性地靶向5-HT2A受体，降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。 | |||
| M3683
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Retaspimycin | 瑞他霉素 | HSP |
| IPI-504 | |||
| Retaspimycin是一种新型的水溶性强效热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂。 | |||
| M3745
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TCS PIM-1 1 | TCS PIM-1 1 | Pim |
| SC 204330 | |||
| TCS PIM-1 1是一种具有atp竞争性的PIM-1 kianse抑制剂，IC50为50 nM，比Pim-2和MEK1/MEK2具有良好的选择性(IC50为> 20,000 nM)。 | |||
| M3751
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Losmapimod | 洛批莫德 | p38 MAPK |
| GW-856553X; GSK-AHAB; SB856553 | |||
| Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。 | |||
| M8991
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Dilmapimod | 度马莫得 | p38 MAPK |
| SB-681323; GW-681323 | |||
| Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂，可能能够抑制COPD的炎症。 | |||
| M4200
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Epimedin-A | 朝藿定 A；淫羊霍定 A | Others |
| 朝藿定A (Epimedin A)是从草本淫羊藿中提取出的天然化合物。 | |||
| M4201
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Epimedin-B | 朝藿定 B；淫羊霍定 B；淫羊藿苷 B；淫羊藿定 B | Others |
| 朝藿定B (Epimedin B)是淫羊藿中的一种天然活性成分，据报道有抗骨质疏松症的潜能。 | |||
| M4202
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Epimedin-C | 朝藿定 C；淫羊霍定 C；淫羊藿苷 C；淫羊藿定 C | Others |
| Epimedin-C; Baohuoside-VI | |||
| 朝藿定C (Epmedin C)是一种天然化合物，在切除卵巢的小鼠体内具有雌性激素相似的作用。 | |||
| M4203
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Epimedin-A1 | 朝藿定A1 | Others |
| Hexandraside F | |||
| Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。 | |||
| M4205
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Epimedoside-A | 淫羊藿属苷A | Others |
| Epimedoside A(淫羊藿属苷A)是从 Epimedium wushanense 根中分离出的一种黄酮类化合物。Epimedoside A 在体外具有显著的抗氧化活性。 | |||
| M5387
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Acipimox | 阿西莫司 | Others |
| Olbemox，K-9321 | |||
| Acipimox (K-9321，阿西莫司)是一种烟酸类似物，具有降血脂活性，可以抑制游离脂肪水平，改善胰岛素敏感性。 | |||
| M5408
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Aminoguanidine hydrochloride | 氨基胍盐酸盐 | NO Synthase |
| Pimagedine; GER-11; Guanyl hydrazine; Hydrazinecarboximidamide | |||
| Aminoguanidine hydrochloride（氨基胍盐酸盐）是二胺氧化酶（DAO）和一氧化氮合成酶（NOS）抑制剂，通过与3-deoxyglucosone相互作用减少晚期糖基化终末产物（AGEs）水平。 | |||
| M5488
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Cefepime Dihydrochloride Monohydrate | 盐酸头孢吡肟一水合物 | Antibiotic |
| Cefepime Dihydrochloride Monohydrate (盐酸头孢吡肟一水合物) 是Cefepime的盐酸盐一水合物形式，同时也是一种半合成、广谱、具有抗菌活性的第四代头孢菌素。能通过与细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活，从而干扰细菌细胞壁强度和刚性所必需的肽聚糖链的交联，最终导致细菌细胞壁的弱化并引起细胞溶解。 | |||
| M7140 | PIM-1 Inhibitor 2 | PIM-1 Inhibitor 2 | Others |
| PIM-1 Inhibitor 2 is a pim-1 kinase inhibitor. | |||
| M7249 | SB 203580 hydrochloride | SB 203580 hydrochloride | p38 MAPK |
| Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride | |||
| SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble. | |||
| M7374
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TC-H 106 | TC-H 106 | HDAC |
| Pimelic Diphenylamide 106; RGFA-8; Histone Deacetylase Inhibitor VII | |||
| TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106）是一种结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。 | |||
| M7945
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Pimonidazole | 哌莫硝唑 | Others |
| Pimonidazole（哌莫硝唑）是一种有效的、无毒的外源性2-硝基咪唑，在低氧张力的细胞中减少，可用作缺氧标记。同时具有潜在的放射增敏活性，可用于肿瘤的研究。 | |||
| M8515 | Nifetepimine | Nifetepimine | Others |
| Nifetepimine is a dihydropyrimidone calcium channel blocker that down-modulates SERCA3 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ -ATPase 3) pump, and protects of the CD4+ T cells from tumor-induced apoptosis. | |||
| M1689
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BTZ043 Racemate | BTZ043 Racemate | Anti-infection |
| BTZ038, BTZ044 | |||
| BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。 | |||
| M1779
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SGI-1776 | SGI-1776 | Pim |
| SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，作用于Flt3和haspin也有效。 | |||
| M1861
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Silmitasertib (CX-4945) | 斯米他塞替 | Casein Kinase |
| Silmitasertib; CX-4945 | |||
| CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，IC50为1 nM，对Flt3， Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。 | |||
| M3146
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CX-6258 | CX-6258 | Pim |
| CX-6258是一种有效的，选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1，Pim-2和Pim-3的IC50值分别为5 nM、25 nM和16 nM。 | |||
| M4794
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Hispidulin | 高车前素 | Pim |
| Dinatin | |||
| Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂，IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。 | |||
| M4810
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AZD-1208 | AZD-1208 | Pim |
| AZD1208 | |||
| AZD1208是一种强效的、高选择性的、口服可用的Pim激酶抑制剂，在酶和细胞试验中分别有效地抑制<5 nM或<150 nM的所有三种亚型。 | |||
| M4939
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CX-6258 hydrochloride hydrate | CX-6258 hydrochloride hydrate | Pim |
| CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的，具有口服活性的Pim 1/2/3 激酶抑制剂，其IC50值分别为5 nM，25 nM以及16 nM，具有出色的生化效力和激酶选择性。 | |||
| M5321
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CX-6258 HCl | CX-6258 HCl | Pim |
| CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 | |||
