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M1652 AS703026 AS703026 MEK
MSC1936369B,Pimasertib
Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系,是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。
M1675 BIRB796 BIRB796 p38 MAPK
Doramapimod
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1781 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580) p38 MAPK
RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M1958 Natamycin 纳他霉素;那他霉素 Antibiotic
Natacyn; Pimaricin
Natamycin(纳他霉素,那他霉素)是一种天然的多烯大环内酯类抗生素,能通过与真菌细胞膜中的甾醇结合,从而增加膜渗透性来发挥其抗真菌作用。对霉菌和酵母有较强的抑制活性。
M2221 Pimecrolimus 吡美莫司 Immunology/Inflammation
Elidel
Pimecrolimus(吡美莫司)是一种子囊霉素衍生物,也是新型的,具有免疫调节活性的大环内酰胺类化合物,其作用机制是阻断T细胞活化,并抑制炎症物质的产生。Pimecrolimus能以浓度依赖性方式抑制ABCA1介导的胆固醇外流,IC50值为7.0 μM。同时也是一种钙调神经磷酸酶(Cn)抑制剂,可用于炎症性皮肤病如银屑病和白癜风等的相关研究。
M2320 17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素 HSP
Tanespimycin; 17AAG; NSC 330507; CP 127374
17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
M2321 17-DMAG (Alvespimycin) hydrochloride 阿螺旋霉素盐酸盐 HSP
Alvespimycin, NSC 707545
17-DMAG (Alvespimycin) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
M2572 SMI-4a SMI-4a Pim
TCS PIM-1 4a
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外,SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达,以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。
M2777 IPI-504 hydrochloride 瑞他霉素盐酸盐 HSP
Retaspimycin hydrochloride; IPI-504 hcl
IPI-504 (Retaspimycin) hydrochloride是一种有效的HSP90抑制剂, EC50为63 nM.
M2945 Pimozide 匹莫奇特;哌咪清 Dopamine Receptor
R6238
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂,哌咪清可通过诱导mTORC1去磷酸化和失活,在胶质母细胞瘤细胞系(LN-229、MZ-54、GOS-3和U343)中触发ADCD。
M3294 VX-745 VX-745 p38 MAPK
Neflamapimod
VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
M3434 Pimobendan 匹莫苯丹 PDE
pimobendane
Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。
M3659 Pimavanserin 匹莫范色林 5-HT Receptor
ACP-103
Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M3683 Retaspimycin 瑞他霉素 HSP
IPI-504
Retaspimycin是一种新型的水溶性强效热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂。
M3745 TCS PIM-1 1 TCS PIM-1 1 Pim
SC 204330
TCS PIM-1 1是一种具有atp竞争性的PIM-1 kianse抑制剂,IC50为50 nM,比Pim-2和MEK1/MEK2具有良好的选择性(IC50为> 20,000 nM)。
M3751 Losmapimod 洛批莫德 p38 MAPK
GW-856553X; GSK-AHAB; SB856553
Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂,对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。
M8991 Dilmapimod 度马莫得 p38 MAPK
SB-681323; GW-681323
Dilmapimod (别名SB-681323和GW-681323) 是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能能够抑制COPD的炎症。
M4200 Epimedin-A 朝藿定 A;淫羊霍定 A Others
朝藿定A (Epimedin A)是从草本淫羊藿中提取出的天然化合物。
M4201 Epimedin-B 朝藿定 B;淫羊霍定 B;淫羊藿苷 B;淫羊藿定 B Others
朝藿定B (Epimedin B)是淫羊藿中的一种天然活性成分,据报道有抗骨质疏松症的潜能。
M4202 Epimedin-C 朝藿定 C;淫羊霍定 C;淫羊藿苷 C;淫羊藿定 C Others
Epimedin-C; Baohuoside-VI
朝藿定C (Epmedin C)是一种天然化合物,在切除卵巢的小鼠体内具有雌性激素相似的作用。
M4203 Epimedin-A1 朝藿定A1 Others
Hexandraside F
Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。
M4205 Epimedoside-A 淫羊藿属苷A Others
Epimedoside A(淫羊藿属苷A)是从 Epimedium wushanense 根中分离出的一种黄酮类化合物。Epimedoside A 在体外具有显著的抗氧化活性。
M5019 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a Pim
SMI-4a
TCS-PIM-1-4a是Pim抑制剂,通过激活AMPK来阻断mTORC1的活性;能杀死多种髓系和淋巴系细胞(IC50值为0.8 ~ 40 μM)。
M5387 Acipimox 阿西莫司 Others
Olbemox,K-9321
Acipimox (K-9321,阿西莫司)是一种烟酸类似物,具有降血脂活性,可以抑制游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
M5408 Aminoguanidine hydrochloride 氨基胍盐酸盐 NO Synthase
Pimagedine; GER-11; Guanyl hydrazine; Hydrazinecarboximidamide
Aminoguanidine hydrochloride(氨基胍盐酸盐)是二胺氧化酶(DAO)和一氧化氮合成酶(NOS)抑制剂,通过与3-deoxyglucosone相互作用减少晚期糖基化终末产物(AGEs)水平。
M5488 Cefepime Dihydrochloride Monohydrate 盐酸头孢吡肟一水合物 Antibiotic
Cefepime Dihydrochloride Monohydrate (盐酸头孢吡肟一水合物) 是Cefepime的盐酸盐一水合物形式,同时也是一种半合成、广谱、具有抗菌活性的第四代头孢菌素。能通过与细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活,从而干扰细菌细胞壁强度和刚性所必需的肽聚糖链的交联,最终导致细菌细胞壁的弱化并引起细胞溶解。
M7140 PIM-1 Inhibitor 2 PIM-1 Inhibitor 2 Others
PIM-1 Inhibitor 2 is a pim-1 kinase inhibitor.
M7249 SB 203580 hydrochloride SB 203580 hydrochloride p38 MAPK
Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride
SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble.
M7945 Pimonidazole 哌莫硝唑 Others
Pimonidazole(哌莫硝唑)是一种有效的、无毒的外源性2-硝基咪唑,在低氧张力的细胞中减少,可用作缺氧标记。同时具有潜在的放射增敏活性,可用于肿瘤的研究。
M8515 Nifetepimine Nifetepimine Others
Nifetepimine is a dihydropyrimidone calcium channel blocker that down-modulates SERCA3 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ -ATPase 3) pump, and protects of the CD4+ T cells from tumor-induced apoptosis.
M1689 BTZ043 Racemate BTZ043 Racemate Anti-infection
BTZ038, BTZ044
BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂,是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。
M1779 SGI-1776 SGI-1776 Pim
SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,作用于Flt3和haspin也有效。
M1861 Silmitasertib (CX-4945) 斯米他塞替 Casein Kinase
Silmitasertib; CX-4945
CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,IC50为1 nM,对Flt3, Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。
M3146 CX-6258 CX-6258 Pim
CX-6258是一种有效的,选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1,Pim-2和Pim-3的IC50值分别为5 nM、25 nM和16 nM。
M4794 Hispidulin 高车前素 Pim
Dinatin
Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。
M4810 AZD-1208 AZD-1208 Pim
AZD1208
AZD1208是一种强效的、高选择性的、口服可用的Pim激酶抑制剂,在酶和细胞试验中分别有效地抑制<5 nM或<150 nM的所有三种亚型。
M4939 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 hydrochloride hydrate Pim
CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的,具有口服活性的Pim 1/2/3 激酶抑制剂,其IC50值分别为5 nM,25 nM以及16 nM,具有出色的生化效力和激酶选择性。
M5321 CX-6258 HCl CX-6258 HCl Pim
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。









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