Pimavanserin 别名：ACP-103; 匹莫范色林
Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的，选择性的5-HT2A反向激动剂（SSIA），能够选择性地靶向5-HT2A受体，降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
CAS No.：706779-91-1
Neurotherapeutics. 2024 Feb 16;21(2):e00334.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 427.55 |
| 分子式 | C25H34FN3O2 |
| CAS号 | 706779-91-1 |
| 中文名称 | 匹莫范色林 |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3389 mL | 11.6945 mL | 23.3891 mL |
| 5 mM | 0.4678 mL | 2.3389 mL | 4.6778 mL |
| 10 mM | 0.2339 mL | 1.1695 mL | 2.3389 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | NIH-3T3 cells |
| 方法 | Receptor Selection and Amplification Technology. In brief, NIH-3T3 cells were grown to 80% confluence in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% bovine calf serum (Hyclone Laboratories, Logan, UT) and 1% penicillin/streptomycin/glutamine (Invitrogen, Carlsbad, CA). Cells were transfected in roller bottles for 18 h with the relevant G protein-coupled receptor gene and the gene for β-galactosidase. After transfection, cells were trypsinized, harvested, and frozen. Aliquots of frozen cell batches were thawed and tested for response to reference agonists and inverse agonists ensuring pharmacologically appropriate responses. To initiate an assay, cells were thawed rapidly and prepared in DMEM contained 0.4% calf serum (Hyclone Laboratories), 30% UltraCulture (BioWhittaker, Rockland, ME), and 1% penicillin/streptomycin/glutamine, and then they were added to half-area 96-well microtiter plates containing either test compounds or reference ligands. After 5 days in culture, media were removed from the wells, and the cells were incubated at room temperature in 200 μl of phosphate-buffered saline, pH 7.4, with 3.5 mM o-nitrophenyl-β-d-galactopyranoside (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) and 0.5% Nonidet P-40 (Sigma-Aldrich). After 2 to 4 h, the plates were read at 420 nm on a plate-reader (Bio-Tek Instruments, Winooski, VT). |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 5 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| 配制 | 0.9% saline |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
