Pimavanserin 匹莫范色林

目录号 M3659 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的，选择性的5-HT2A反向激动剂（SSIA），能够选择性地靶向5-HT2A受体，降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。

别名：ACP-103

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 600	中国库存现货
25mg	¥ 1000	中国库存现货
50mg	¥ 1600	中国库存现货

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产品信息

生物活性

使用AbMole产品发表的文献

Neurotherapeutics. 2024 Feb 16;21(2):e00334.

Neurophysiological treatment effects of mesdopetam, pimavanserin and clozapine in a rodent model of Parkinson's disease psychosis

产品使用成果展示

	数据来源	Neurochem Res (2014). Figure 3. Pimavanserin
	方法	immunofluorescence
	细胞系/动物模型	animals with bilateral lesions of the SN
	浓度
	处理时间	24 h
	实验结果	Notably, pimavanserin not only reversed the psychosis-like behaviors, but did so without augmenting motor problems or blocking the ability of L-DOPA to improve motor behavior

	数据来源	Neurochem Res (2014). Figure 2. Pimavanserin
	方法	R-SATTM assays
	细胞系/动物模型	NIH 3T3 cells
	浓度	3 μM
	处理时间
	实验结果	Pimavanserin is a potent, selective 5-HT2A inverse agonist, with selectivity over 5-HT2C receptors in binding and functional assays and little to no activity at other GPCRs in contrast to the available APDs

实验参考

体外实验*
细胞系	NIH-3T3 cells
方法	Receptor Selection and Amplification Technology. In brief, NIH-3T3 cells were grown to 80% confluence in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% bovine calf serum (Hyclone Laboratories, Logan, UT) and 1% penicillin/streptomycin/glutamine (Invitrogen, Carlsbad, CA). Cells were transfected in roller bottles for 18 h with the relevant G protein-coupled receptor gene and the gene for β-galactosidase. After transfection, cells were trypsinized, harvested, and frozen. Aliquots of frozen cell batches were thawed and tested for response to reference agonists and inverse agonists ensuring pharmacologically appropriate responses. To initiate an assay, cells were thawed rapidly and prepared in DMEM contained 0.4% calf serum (Hyclone Laboratories), 30% UltraCulture (BioWhittaker, Rockland, ME), and 1% penicillin/streptomycin/glutamine, and then they were added to half-area 96-well microtiter plates containing either test compounds or reference ligands. After 5 days in culture, media were removed from the wells, and the cells were incubated at room temperature in 200 μl of phosphate-buffered saline, pH 7.4, with 3.5 mM o-nitrophenyl-β-d-galactopyranoside (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) and 0.5% Nonidet P-40 (Sigma-Aldrich). After 2 to 4 h, the plates were read at 420 nm on a plate-reader (Bio-Tek Instruments, Winooski, VT).
浓度	0~10 μM
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	DOI head-twitch experiments in rats and Non-Swiss albino mice
配制	0.9% saline
剂量	1, 3 or 10 mg/kg
给药处理	s.c. or p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	427.55
分子式	C25H34FN3O2
CAS号	706779-91-1
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3389 mL	11.6945 mL	23.3891 mL
5 mM	0.4678 mL	2.3389 mL	4.6778 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1695 mL	2.3389 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hacksell U, et al. Neurochem Res. On the Discovery and Development of Pimavanserin: A Novel Drug Candidate for Parkinson's Psychosis.

[2] Cummings J, et al. Lancet. Pimavanserin for patients with Parkinson's disease psychosis: a randomised, placebo-controlled phase 3 trial.

[3] Vanover KE, et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist.

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