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5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

目录号 产品名称 产品简介
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M2821 Lorcaserin hydrochloride Lorcaserin HCl是一种选择性的人源5-HT2C受体完全激动剂,Ki值为15 nM
M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M45090 2-Methyl-5-hydroxytryptamine 2-Methyl-5-hydroxytryptamine是一种有效的,选择性的 5-HT3 受体激动剂,可用于抑郁的相关研究。
M40960 Gepirone Gepirone(吉毗隆)是一种首创的(first-in-class)、选择性的、亲和性的、具有口服活性的5-HT1A受体部分激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂,可用于焦虑,抑郁以及慢性肾病的相关研究。
M31104 Strictosidinic acid Strictosidinic acid (异胡豆苷酸) 是一种具有口服活性的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。
M30583 8-OH-DPAT hydrobromide 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
M30283 Cinanserin hydrochloride Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是COVID-19 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
M28078 Aripiprazole Lauroxil  Aripiprazole lauroxil是阿立哌唑(Aripiprazole)的N-月桂酰氧甲基前体化合物,同时也是一种长效的抗精神病活性分子。同时也是5-HT1A受体激动剂,5-HT2A受体拮抗剂以及多巴胺D2受体激动剂。Aripiprazole lauroxil 能被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
M27904 Lumateperone tosylate Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于双相情感障碍和精神分裂症等相关精神疾病的研究。
M25597 LY03005 hydrochloride LY03005 hydrochloride(Ansofaxine hydrochloride)是LY03005的盐酸盐形式,同时也是一种三重再摄取抑制剂,可以抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,IC50值分别为723 nM、491 nM和763 nM。
M25487 PU02 PU02(NMMP)是一种强效和选择性的5-HT3 受体的变构拮抗剂,在5-HT(3)Rs显示IC50值约为1μM,在其他Cys-loop受体上的活性大大降低。PU02抑制肝细胞癌(HepG2)细胞的增殖,与G2/M期细胞周期停滞有关,并降低细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和细胞周期蛋白B1/D1水平。
M21857 Atomoxetine Atomoxetine是一种选择性的去甲肾上腺素转运体(NET)抑制剂,Ki为5 nM,可用于多动症和阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)的相关研究。
M20454 Duloxetine Duloxetine(LY-248686) 是一种有效的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,其抑制 5-HT 摄取的效果是其他化合物的 3 至 5 倍。可用于抑郁的相关研究。
M20451 Granisetron Granisetron is a serotonin receptor (5HT-3 selective) antagonist that is used as an antiemetic and antinauseant for cancer chemotherapy.
M19194 Myristicin Myristicine 是血清素受体拮抗剂,一种弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂。 Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。
M14578 Fluvoxamine Fluvoxamine (DU-23000,氟伏沙明) 是5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs),有抗抑郁活性,可用于抑郁的相关研究。
M13881 Ziprasidone Ziprasidone (CP-88059) 是一种 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。此外,Ziprasidone 还是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。可用于精神类疾病的相关研究。









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