5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

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M59061 PF-03382792 PF-03382792 是一种可以透过大脑的,有效的 5-HT4 部分激动剂,对 5-HT4d 的 Ki 为 2.7 nM,EC50 为 0.9 nM。PF-03382792 可以用于研究阿尔茨海默病。
M14577 Fluoxetine Fluoxetine (LY-110140 free base) 是一种选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M7684 Clozapine N-oxide Clozapine N-oxide (CNO) 是人毒蕈碱设计受体(DREADDs)的激动剂,能够激活DREADD受体hM3Dq和hM4Di。Clozapine N-oxide还是一种有效的多巴胺拮抗剂。此外,Clozapine N-oxide也是一种选择性的毒蕈碱M4受体激动剂(EC50 = 11 nM),Clozapine N-oxide可用于神经研究和药物代谢研究。
M5656 Fluoxetine hydrochloride Fluoxetine hydrochloride (LY110140,盐酸氟西汀) 是一种选择性5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M3772 SB242084 SB242084对人的5-HT2C受体有很高的亲和力(pKi 9.0),对5-HT2B和5-HT2A亚型分别具有>100倍和>158倍的选择性。
M3659 Pimavanserin Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M3417 Clozapine Clozapine(HF 1854)是一种多靶点拮抗剂,可高效结合多个神经受体。Clozapine可抑制5-羟色胺受体(5-HTR),Clozapine能强效阻断 5-HT2A受体(Ki = 4 nM),同时对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT6、5-HT7 等亚型有不同程度的拮抗作用。Clozapine还能拮抗多巴胺受体(DAR),并对D1-D5亚型均有结合活性,其中D2亚型的Ki值为 75 nM。Clozapine还能对α2 肾上腺素受体(Ki = 51 nM)、mAChR1(Ki = 9.5 nM)等表现出拮抗活性。此外,Clozapine也是mAChR4的激动剂(EC50 = 11 nM)。Clozapine可用于神经可塑性与脑网络调控研究,以及精神疾病动物模型研究。
M3006 Sertraline hydrochloride Sertraline hydrochloride(Sertraline HCl;盐酸舍曲林)是一种具有口服活性的5-羟色胺(5-HT)再吸收抑制剂(SSRIs), Ki值为13 nM。可用于抑郁和创伤后应激障碍的相关研究。
M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M66212 Tandospirone-d8 Tandospirone-d8 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone 是一种选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。
M59277 Lauroscholtzine Lauroscholtzine (N-Methyllaurotetanine) 是一种天然生物碱,其作为5-HT1A受体激动剂发挥作用。
M58392 cis-Urocanic acid cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 也是一种免疫调节剂。
M58155 5-HT2B antagonist-1 5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的 5-HT2B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 33.4 nM。
M56099 SB-699551  SB-699551 是一种有效的选择性 5-HT5A 拮抗剂,pKi 为 8.3。SB-699551 抑制肿瘤球形成。
M55458 Aripiprazole-d8 阿立哌唑-D8 Aripiprazole-d8
M55456 Clozapine-d8 氯氮平-D8 Clozapine-d8
M55455 Olanzapine-d3 奥氮平-D3 Olanzapine-d3
M55453 Quetiapine-d8 fumarate 富马酸喹硫平-D8 Quetiapine-d8 fumarate
M55451 Dapoxetine hydrochloride-d7 盐酸达泊西汀-D7 Dapoxetine hydrochloride-d7
M55445 Risperidone-d4 利培酮-D4 Risperidone-d4








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