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5-HT Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 5-hydroxytryptamine receptor

目录号 产品名称 产品简介
M2048 Sumatriptan succinate Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。
M3417 Clozapine Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
M3985 Triptolide 雷公藤甲素是从一种具有抗炎、免疫抑制、避孕和抗肿瘤活性的中药植物中分离得到的一种结构独特的二萜三萜类化合物。
M2821 Lorcaserin hydrochloride Lorcaserin HCl是一种选择性的人源5-HT2C受体完全激动剂,Ki值为15 nM
M5656 Fluoxetine HCl Fluoxetine hydrochloride (盐酸氟西汀; LY110140) 是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。
M13881 Ziprasidone Ziprasidone (CP-88059) 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。
M13880 Tropisetron Hydrochloride Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
M13879 Tropisetron Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。
M13878 Tianeptine Tianeptine 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
M13877 Tandospirone citrate Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
M13876 SB-269970 hydrochloride SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
M13875 RU 24969 RU 24969 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 可减少液体消耗并增加向前运动。
M13874 Quetiapine Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
M13873 Pimavanserin hemitartrate Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
M13872 Ocaperidone Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
M13871 Nelotanserin Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM。
M13870 Lurasidone Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
M13869 Ketanserin tartrate Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
M13868 Dihydroergotamine mesylate Dihydroergotamine甲磺酸盐为麦角生物碱,可作用于偏头疼。
M13867 Bromperidol Bromperidol (R-11333) 是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病试剂,用于研究精神分裂症。
M13866 Alprenolol hydrochloride Alprenolol盐酸盐是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
M13865 Alprenolol Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
M13360 Serotonin Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。Serotonin 也是动物的天然产物。
M10779 Alniditan dihydrochloride 阿尼地坦二盐酸盐 Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
M10608 NLX-101 (F-15599) NLX-101 (F-15599) 是一种新型的高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM,可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。对该靶标的亲和力与其他受体相比高出 1000 多倍。









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